Acyclovir ampullák formájában: információk az elkészítésről és használati utasításokról

Az eszköz tartalmaz egy kombinált terápia herpesz egyszerű első és a második típusú fertőzés (az ajkak és a nemi szervek esetében), valamint a varicella zoster vírus (herpesz fertőzés harmadik típus okozza a bárányhimlőt).

Ismeretes, hogy nem lehet teljesen gyógyítani a herpeszet, de egy jól megválasztott terápiás kezelés segítségével hosszú távú remissziót érhet el, vagyis jelentősen csökkenti az exacerbációk gyakoriságát. Az első és második típusú herpesz vírusai elsősorban a bőrre és a nyálkahártyákra hatnak, ritkábban károsítják a belső szerveket, a központi idegrendszert.

Az első típusú herpeszes fertőzésben gyakran van egy úgynevezett "orális" herpesz (vagy a jól ismert "hideg az ajkán"), ritkábban ez a szer okoz genitális herpeszet. A második típusú herpesz-betegség szexuális úton terjed, és a genitális herpesz okozója.

A herpesz klinikai képét az érintett terület fájdalmas papulusainak és sebének megjelenésére redukálják. A vírus a leginkább fertőző a tünetek megjelenésekor, de tünetek hiányában is továbbítható.

A második típusú herpesz fertőzés növeli a humán immunhiányos vírus (HIV) fertőzésének és átadásának kockázatát.

Felszabadulás, összetétel és csomagolás formája

250 mg-os üvegtartályban intravénás beadásra. Egy üveg 20 ml-ben 250 mg hatóanyagot tartalmaz. Az 50 és 100 milliliteres üvegek 500, illetve 1000 darabot tartalmaznak.

Farmakológiai hatás

A gyógyszer jó eredményeket mutatott a herpes simplex vírusok 1 és 2 típusainak, valamint a Varicella Zoster (csirke pox) kezelésében. A fertőző ágenssel fertőzött sejtbe való bejutás után a hatóanyag foszforilezésen esik át aciklovir-trifoszfát felszabadításával. Ez utóbbi gátolja a fertőző DNS polimerázt, megakadályozza a dezoxiribonukleinsav további szintézisét.

farmakokinetikája

Felnőttek esetében, 2,5 mg, 5 mg és 10 mg / kg súlyú per os infúzió után a maximális plazmakoncentráció 5,1 μg, 9,8 μg és 20,7 mg egy milliliterben. 7 óra múlva a koncentráció szintje 0,5, 0,7 és 2,3 értékre csökken.

A csecsemők év alatti három hónap, ha beadjuk a tíz milligrammot kilogrammonként testsúly óránként 8 órás időközönként a maximális koncentrációja 13,8 mikrogramm per milliliter vérben, a minimális koncentráció 2,3 mikrogramm per milliliter.

A hatóanyag átjut a placenta és a fiziológiás gáton a keringési rendszer és a központi idegrendszer között. A CSF-ben az acyclovir tartalma a plazmában feljegyzett mennyiség 50% -a. A termék behatol az anyatejbe.

Az emberi sejtekre gyakorolt ​​negatív hatás nem figyelhető meg. A gyógyszert a vesék választják ki a szűrés és a szekréció révén. A felezési idő 2.9 óra, kisgyermekeknél - 3.8. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a felezési idő 19,5 órára nő, hemodialízissel - 5,37-ig. A vesén belüli kiválasztás szignifikánsan meghaladja a kreatinin kiválasztódását, ami kimutatja a gyógyszer glomeruláris szűrésének és a tubulusok szekréciójának a megszüntetését.

A cselekvési mechanizmus

A molekuláris mechanizmusa a vírusellenes hatás a versenyképes kapcsolata a timidin-kináz (enzim a következő csoportból kinázok, akkor szintetizálni herpeszvírusok) fertőző ágens és fázis-foszforiláció, ami a kialakulását mono-, di- és trifoszfát. Az aciklovir-trifoszfát a deoxyguanozint a vírus DNS-ben helyettesíti, gátolja a DNS polimeráz aktivitását és megakadályozza a replikációs folyamatot.

bizonyság

A gyógyszer alkalmazási területei:

1. A herpes simplex vírus által okozott fertőzések immunhiányos betegekben.
2. A Varicella zoster vírus által okozott elsődleges és ismétlődő fertőzések normális és gyengített immunitással rendelkező betegeknél.
3. Egy enyhe herpetikus fertőzés által okozott encephalitis.
4. A herpesz vírus által okozott bőrfertőzések és nyálkahártyák fertőzései.
5. A herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél.
6. A Varicella zoster által okozott elsődleges és ismétlődő fertőzések normál immunitással rendelkező betegeknél.
7. A bőr és a nyálkahártyák elváltozásai egy egyszerű herpeszes fertőzés által.
8. Herpesz okozta keratitis.

Ellenjavallatok

Ellenjavallatok:

1. A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.
2. Terhesség (kivéve a súlyos fertőző betegségeket, amelyek veszélyeztetik a beteg életét).

Használati utasítások

Felnőttek kezelésére herpesz fertőzés egyszerű élesen csökkent immunitás, beleértve felszívódási zavar a vékonybélben, intravénásán (w / w) 5 mg per testtömeg-kilogramm naponta háromszor át 8 óránként.

Az egyszerű herpesz-fertőzések által okozott betegségekben (a herpesz által közvetített meningoencephalitis kivételével) I / 5 mg / testtömeg-kg naponta háromszor 8 óránként.

A herpes meningoencephalitis adagja tíz milligramm kilogrammonként (ha a vesék normálisan működnek). A terápiát a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

A megelőzés egyszerű herpes fertőzések legyengült immunitás, beleértve csontvelő-átültetés után, és felszívódási zavar a bélben, a / beadott 5 mg per kg testtömeg naponta háromszor.

A Varicella zoster által okozott fertőzések napi háromszor 5 mg testtömegkilogrammon nyolc órás szünettel. Meggyengült immunitás esetén a dózis kilogrammonként 10 mg-ra emelkedik, ha a vesék normálisan működnek. A terápiát a kiütések első jeleire kell indítani.

A cytomegalovírus (CMV) megelőzésére 500 mg / m 2 naponta háromszor kerül adagolásra. A kezelés öt nappal az agyi osztály tervezett működését és harminc nappal később tart.

A felnőtteknél nagyon alacsony immunitás mellett az Acyclovir intravénás beadása komplex terápia, a kezelés időtartama egy hónap, majd a tabletta formájában.

A három hónapos és tizenkét éves gyermekek általában olyan adagot írnak elő, amely ½ felnőtt adag (250 mg / m 2 naponta háromszor).

Az első és második típusú herpeszfertőzés megelőzésére csökkentett immunitású gyermekek naponta háromszor 250 mg / m 2 adagot írnak elő. Hasonló dózis jelezhető a bárányhimlő gyermekek kezelésére.

A meningoencephalitis és a bárányhimlő kezelésére az immundeficienciát naponta háromszor 500 mg / m 2 -re írják fel, nyolc órás szünettel (ha a vesék normálisan működnek).

A CMV megelőzésére két évnél idősebb gyermekeknél ugyanazokat a dózisokat kell alkalmazni, mint a felnőtteknél (500 mg / m 2 naponta három alkalommal a műtét előtt 5 nappal, és egy hónappal a műtét után).

Az adagot úgy választjuk szempontjából kreatinin-clearance: 5-10 mg per kg, illetve 500 mg per m 2 naponta kétszer clearance 25-50 ml per perc, 2,5-5 mg kilogrammonként, vagy 250 mg per m 2 a clearance kevesebb, mint 10 ml per perc (ha van hemodialízis vagy állandó ambuláns peritoneális dialízis).

A tanfolyam időtartamát a beteg állapota és reakciója a kezelésre határozza meg. A hatóanyagot öt-hét napon belül adjuk be. Meningoencephalitis esetén a tanfolyam tíz nap.

Az infúziós oldat elkészítésének szabályai

250 mg-ot tartalmazó palack tartalmát feloldjuk 10 ml steril injekcióhoz való vízben vagy steril 0,9% -os fiziológiás sóoldatban. A kapott készítményt injekcióval adjuk lassan (egy órán belül), vagy infúzió, amelyre a térfogata a kapott (25 mg egy milliliter) tovább hígítjuk 40 ml oldószert (a folyadék térfogatát 50 ml-egy ml - 5 mg).

Intravénás beadás esetén 0,5 g-os egyetlen injekciós üvegből készült port 20 ml steril injekcióhoz való vízben vagy 0,9% -os fiziológiás sóoldatban hígítanak. A készítményt lassan egy órán keresztül vagy csepegtetővel adagoljuk (a kapott oldatot további 80 ml oldószerrel elegyítjük, a teljes térfogat száz ml legyen).

IV bevezetés esetén az injekciós üveg tartalmát (1 g) 40 ml injekcióhoz való vízzel vagy sóoldattal hígítjuk. Ezenkívül cseppenként 160 ml oldószerrel (összesen 200 ml) hígítjuk.

A porkristályokat teljesen fel kell oldani a folyadékban. Csak frissen elkészített formulát használhat.

Ha felnőtteknek legfeljebb ötszáz milligramm adagot alkalmaz, akkor a folyadék térfogata legalább 100 ml legyen. Ha nagy dózisok (ezer milligrammig) kerülnek bevezetésre, a térfogat növekedése megnő.

A hatóanyagot lassan, cseppenként adjuk 1 órán át, függetlenül az adagolás mértékétől. Az injekcióhoz egy befecskendező szivattyút használhatunk folyadékbevezetővel.

túladagolás

A túladagolás a kreatinin és a karbamid koncentrációjának növekedéséhez vezet a plazmában és a vesék megzavarásában.

• a tudat összetévesztése;
• lázas;
• görcsös szindróma;
• hallucinációk;
• kóma.

Túladagolás esetén hemodialízist végzünk (eltávolítja a hatóanyagot a szervezetből).

Mellékhatások

A mellékhatások között szerepelnek a következők:

• a kreatinin koncentrációjának növekedése a plazmában (alacsony hidratációval);
• akut veseelégtelenség (szélsőséges esetekben);
• helyi bőrgyulladás bőrrel való érintkezés esetén;
• hányinger, hányás;
• fokozott májenzimek;
• kiütések a bőrön.

Terhesség alatt használhatom?

A terhes és szoptató nőket csak a létfontosságú jelzésekhez szabad használni. A kezelés időtartama alatt szüntesse be a szoptatást.

Kábítószer kölcsönhatások

Az Acyclovir és más klinikai jelentőségű gyógyszerek kölcsönhatásait nem figyelték meg. Azok a szerek, amelyek szintén a vesék által kiválasztódnak a tubulusok szekrécióján keresztül, növelhetik a hatóanyag koncentrációját a vérben (pl. Cimetidin).

A dózis módosítása nem végezhető a terápiás kezelések széles skálája miatt.

A szervátültetésben alkalmazott acyclovir és immunszupresszorok kombinációja növeli az első koncentrációját.

Különleges utasítások

Az immunhiányos betegek ellenállhat a gyógyszerrel szemben, különösen a másodlagos tanfolyamokban.

Ha egy bárányhimlő enyhe, az Acyclovir-t nem írják elő. A klinikai információk hiánya miatt nem ajánlott a herpesz fertőzések súlyosbodásának megelızésére és a herpesz zoster kezelésére a normál immunitású gyermekek gyógyszereinek alkalmazása.

Az IV gyógyszeres kezelés egy hónappal a csontvelő átültetése előtt további orális adagolással csökkenti a letálisságot.

A kezelés alatt újrahidrálni kell, különösen az időseknél és nagy adagok alkalmazása esetén.

Az eszköz nem befolyásolja a gépek, autók stb.

Mit mondanak a betegek?

Az injekció beadásának egyik választása Acyclovir ampullákban:

- Az öcsémnek alacsony az immunitása. Nemrég megbetegültem csirkehimlővel, kezdettől fogva a betegség nagyon nehéz volt. Orvost hívtak, az Acyclovir intravénás injekciót írtak fel. A körülmény nagyon nehéz állapot ellenére gyorsan fejlődött. Biztos vagyok benne, hogy az injekciók az Acyclovirrel segítettek. Nincs komplikáció, pobochki nem merült fel. Az orvos azt mondta, hogy az injekcióban szenvedő Acyclovir-t általában a szövődményekre írják fel, de úgy döntött, hogy újra biztosítja és azonnal kijelöli őket. Egy nővér jött és tette a rendszert. A gyógyszer bizonyította hatékonyságát. "

Eliza, 24 éves

Tippek a betegek fogadására:

1. Mindenesetre az önkezelés nem megengedett. Ez egy komoly gyógyszer, amely csak szigorú indikációk lehet használni (jól, hogy tévesztendő össze a kenőcs, amely recept nélkül kapható).
2. Szigorúan kövesse az orvosok ütemtervét.
3. Szigorúan vegye figyelembe az adagolás gyakoriságát és gyakoriságát: például naponta háromszor nyolc óránként.

A kábítószer jellegzetességeit az ampullákban a rákeresésekkel összhangban kiemelheti. Az Acyclovir előnyei az intravénás alkalmazásra:

1. A testre gyakorolt ​​mérgező hatás hiánya.
2. Ritkán fordul elő mellékhatások.
3. Megfizethető ár.
4. Nagy hatékonyság.

1. Az önellátásra való képtelenség (a rendszer beállításához szakképzett szakember szükséges).
2. Az adagolás gyakoriságának szigorú betartása (8 óránként).
3. A hatás gyengülése a tanfolyam többszörös használatával.

Hozzávetőleges ár rubelenként a kiadás típusától függően

Átlagosan 0,25 g üveg 330-350 rubel.

A tárolás feltételei

A gyógyszer eltarthatósága három év. A parenterális beadásra felkészített oldatot 15 ° C és 25 ° C közötti hőmérsékleten, legfeljebb 12 órán keresztül tartjuk.

Nem megengedett a zavaros oldat beadása, valamint a hígítás során a kristályok megjelenése.

Ezt a készítményt a csomagolás lejárati dátumának ellenőrzésével kell megsemmisíteni. A megoldás megváltozhat, ha helytelenül tárolja (a tárolási szabályok figyelmen kívül hagyása). Nem használható lejárt termék.

Üdülés a gyógyszertárban

A gyógyszer szigorúan vényköteles.

analógok

Analóg Acyclovir injekciós üvegekben - Zovirax. A készítmény összetétele azonos. A különbség a gyártó. A Zovirax az olasz GlaxoSmithKline céget gyártja. Az öt üveg ára 1620 rubel. Az Acyclovir gyártja az orosz gyógyszergyárat "Pharmaceutical Capital LLC". Egy áron mindkét gyógyszer megközelítőleg egyenértékű.

Zovirax injekció - hivatalos használati utasítás

(Információk a szakemberek számára)

Regisztrációs szám:

Kereskedelmi név:

Nemzetközileg elismert név:

Kémiai név:

Adagolási forma:

Liofilizátum intravénás beadásra alkalmas oldat készítéséhez

Leírás:

A liofilizált por fehér vagy majdnem fehér színű.

A készítmény összetétele:

Aktív összetevő:
Aciklovir 250 mg-os dózisban.

Egyéb összetevők:
Nátrium-hidroxid, injekcióhoz való víz.

Farmakológiai csoport:

PBX kód J05AB01.

FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

farmakodinámia

A cselekvési mechanizmus

Az acyclovir egy purin nukleozid szintetikus analógja, amely képes gátolni in vitro és in vivo humán herpesz vírusok, beleértve a herpes simplex vírus (HSV) 1-es és 2-es típusú, varicella zoster vírus és herpes zoster (VZV), Epstein-Barr-vírus (EBV) és a citomegalovírus (CMV). A sejttenyészet acyclovir van a legkifejezettebb antivirális aktivitást HSV-1 elleni, majd csökkenő sorrendben a tevékenység követte: HSV-2, VZV, EBV és CMV.

Hatása acyclovir herpes vírusok (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) nagymértékben szelektív. Az acyclovir nem szubsztrátja a timidin-kináz enzim a nem fertőzött sejtek, így kevés az aciklovir toxikus az emiőseredetű sejtekre. A timidin-kináz-fertőzött sejtek HSV, VZV, CMV és EBV alakítja aciklovirt acyclovir-monofoszfát - nukleozid analóg, amely aztán át egymást követően difoszfát és trifoszfát celluláris enzimek. Az acyclovir-trifoszfátnak a vírus DNS-lánca és a későbbi láncterminációs blokk felvétele a vírus DNS további replikációját jelenti.

Súlyos immunhiányos hosszan tartó vagy ismételt terápia során acyclovir vezethet a rezisztens törzsek, ezért további kezelés acyclovir nem elégítő lehet. Az izolált törzsek nagy része az acyclovirra csökkentett érzékenységgel viszonylag alacsony vírusos timidin-kináz tartalmat mutatott, a vírusos timidin kináz vagy DNS polimeráz szerkezetének lebomlása. Az acyclovir hatása a HSV törzsekre in vitro szintén kevésbé érzékeny törzsek kialakulásához vezethet. Nem volt összefüggés a HSV és az acyclovir törzsek érzékenységével in vitro és a gyógyszer klinikai hatásosságát.

farmakokinetikája

Felnőtteknél után intravénás aciklovir plazma felezési idő körülbelül 2,9 óra. A legtöbb hatóanyag a vesén keresztül ürül változatlan. A vese clearance aciklovir jelentősen meghaladja a kreatinin-clearance, jelezve, hogy a kiválasztás az acyclovir glomeruláris szűrés nem csak, hanem a tubuláris szekréció. Az acyclovir fő metabolitja a 9-karboximetoxi-metilguanin, ami a beadott dózis 10-15% -át teszi ki a vizeletben. Amikor a kiosztott aciklovir után 1 órával a kezelés után 1 g probenecid felezési aciklovir és a görbe alatti terület „a plazma koncentráció - idő” növelte 18 és 40%, ill.

Felnőtt jelenti a maximális koncentráció (Cmax) az acyclovir után egy órával az infúzió dózisban 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg és 15 mg / kg volt, 22,7 mol (5,1 ug / ml); 43,6 μmol (9,8 μg / ml); 92 μmol (20,7 μg / ml) és 105 μmol (23,6 μg / ml) volt. Cmin az infúzió után 7 órával, 2,2 μmol (0,5 μg / ml) volt; 3,1 μmol (0,7 μg / ml); 10,2 μmol (2,3 μg / ml) és 8,8 μmol (2,0 μg / ml). A gyermekek több mint 1 év, hasonló Cmax és Cmin figyeltek dózisban 250 mg / m 2 helyett 5 mg / kg-os (felnőtt dózis) és 500 mg / m 2 helyett 10 mg / kg-os (dózis felnőttek részére). Újszülött (0 DO3 hónap), amely acyclovir infúzió formájában, egy óra alatt 8 óránként C max 61,2 mól (13,8 ug / ml), és Cmin 10,1 mól (2,3 g / ml). Felezési ideje 3,8 óra volt.

Időskorúaknál az acyclovir clearance-e az életkorral csökken, a kreatinin clearance csökkenésével párhuzamosan, de az acyclovir felezési ideje jelentéktelen mértékben változik.

A betegek krónikus veseelégtelenségben felezési acyclovir volt átlagosan 19,5 óra volt, hemodialízis átlagos felezési acyclovir mennyisége 5,7 óra., És koncentrációját acyclovir a plazmában csökkent mintegy 60%.

Az acyclovir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban plazmakoncentrációjának körülbelül 50% -át teszi ki.

Az acyclovir kis mértékben kötődik a vérplazma-fehérjékhez (9-33%), ezért a gyógyszerkölcsönhatások miatt a fehérjékkel való kötődés miatt nem valószínű.

HASZNÁLATI UTASÍTÁSOK

• A herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése
• A herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél
• A varicella-zoster vírus és a herpes zoster által okozott fertőzések kezelése
• A herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése újszülötteknél
• A csontvelő-átültetett betegek CMV-fertőzéseinek megelőzése.

Kimutatták, hogy a nagy dózisú intravénás Zovirax csökkenti az előfordulás gyakoriságát és késlelteti a CMV fertőzés kialakulását. Ha az infúziós terápia után a Zovirax-ot nagy dózisban a Zovirax-szal kezelik nagy adagban 6 hónapig orálisan, akkor a viremia mortalitása és gyakorisága lép fel.

ELLENJAVALLAT

A Zovirax ellenjavallt az acyclovir vagy a valaciklovir túlérzékenysége esetén és a szoptatás alatt.

Óvatosan kell eljárni a kiszáradás, veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek, a fejlesztés során reakciók citotoxikus hatóanyagokkal (ha intravénásan) és jelenlétében egy ilyen története a terhesség.

Adagolás és adminisztráció

felnőttek

Az elhízásban szenvedő betegeknél a dózisok ajánlottak, mint a normál testsúlyú felnőtteknél.

A HSV által okozott fertőzések (a herpesz encephalitis kivételével) és a VZV kezelésére.
Intravénás infúziók 5 mg / ttkg adagban 8 óránként.

A VZV által okozott fertőzések és a herpesz encephalitis kezelése immunhiányos betegeknél.
Intravénás infúziók 10 mg / kg dózisban 8 óránként normál veseműködés mellett.

A csontvelő-átültetés CMV fertőzésének megelőzése
500 mg / m2 intravénásán naponta háromszor, 8 órás intervallummal. A kezelés időtartama 5 naptól az átültetésig és a transzplantáció utáni 30 napig.

gyerekek

A Zovirax intravénás infúziója 3 hónap és 12 év közötti gyermekek esetében a testfelszíntől függően számítható ki.

Újszülött dózisokban a testsúlytól függően számítják ki. A HSV által okozott fertőzések esetén 8 óránként 10 mg / kg dózist ajánlunk.

A HSV által okozott fertőzések (a herpesz encephalitis kivételével) és a VZV.
Intravénás infúziók 250 mg / m 2 dózisban 8 óránként.

Hepatikus encephalitis kezelése és a WBC által okozott fertőzések immunhiányos gyermekeknél.
Intravénás infúziók 500 mg / m2 dózisban 8 óránként normál veseműködéssel.

A CMV-fertőzés megelőzése 2 évnél idősebb gyermekeknél.
Kis számú adat arra utal, hogy a 2 évesnél idősebb gyermekek, akik csontvelő-átültetésen estek át, fel lehet adni egy felnőtt adagot az intravénás Zovirax-nak.

A csökkent vesefunkciójú gyermekek dózismódosítást igényelnek a veseelégtelenség mértékének megfelelően.

Idős betegek

Idősekben az acyclovir clearance-e csökken a szervezetben a kreatinin-clearance csökkenésével együtt. Különös figyelmet kell fordítani a Zovirax dózisának csökkentésére a csökkent kreatinin clearance mellett.

Veseelégtelenség

Az intravénás Zoviraks infúziókat óvatosan kell alkalmazni veseelégtelenségben szenvedő betegeknél. A kreatinin-clearance-csökkenés mértékétől függően a következő dózismódosítási terv javasolt.

Az Acyclovir hatóanyag intravénás injekciójára vonatkozó utasítások

Egyes fertőző betegségekben az Acyclovir intravénásan alkalmazható: a használati utasítás tartalmaz információkat az adagokról, javallatokról, ellenjavallatokról és óvintézkedésekről. A gyógyszer 250, 500 és 1000 mg-os kényelmes csomagolásban kapható. Az acyclovir alkalmazása ajánlott a herpes simplex vírus replikációjának elnyomására. Az ezzel az anyaggal végzett készítmények egyszerű herpeszes hatásúak, övsömör és sok más fertőzés jelenlétében. A szervezetben jelenlévő citomegalovírusfertőzés kevésbé érzékeny az Acyclovirra; Így az ezzel kapcsolatos patológiák kezelése komplex módon történik (az Acyclovir kombinálva más gyógyszerekkel).

A készítmény tulajdonságai

Az Acyclovir előnye, hogy erős vírusellenes hatást fejt ki. Erős anyagok miatt a gyógyszer népszerűvé vált az orvostudományban. Az acyclovir olyan vírusos betegségekre utal, amelyek vírusosak. Ha hatással van, létrejön a trifoszfát: ez a komponens a vírus DNS-molekuláiba ágyazódik. A vírusra gyakorolt ​​hatás molekuláris szinten történik. A hatóanyag aktív komponensei gátló hatást fejtenek ki a DNS polimerázra: ennek következtében a replikációs folyamat elnyomódik.

A hatóanyagok szintén behatolnak a placenta gátjába. A cerebrospinális folyadék van egy bizonyos mennyiségű hatóanyagok (50% -a, amelyek a plazmában). Az aciklovir nincs hozzárendelve a szoptatás ideje alatt, mivel a hatóanyagok fog esni a tejbe, és ennek megfelelően a szervezetben baba. A fertőzés megszüntetése érdekében a hatóanyagok a plazmafehérjékkel reagálnak. Az acyclovir egy nagyon erős gyógyszer: nem lehet kontrollálni! Az optimális dózist az orvos választja ki.

A test felezési ideje, olvasás

Ha a gyógyszert adjuk be egy felnőtt, a hatóanyag kiválasztódik 3-6 órán keresztül. (Bizonyos mennyiségű marad a vérplazmában). A legtöbb gyógyszer kiválasztódik vizelés közben. Idősekben az Acyclovir nehezebben válik ki a szervezetből. Ha az emberi krónikus veseelégtelenség, a felezési idő végezzük 24 órán keresztül hemodialízis csökkent a hatóanyag koncentrációja a plazmában. A felezési idő 6 óra, ha a csecsemő készítményt dózisban, 10 ml per kg, felezési idő 3-4 óra. A. Vegye figyelembe az intravénás adagolásra utaló jeleket.

1. Az acyclovir-t intravénásan adják be a fertőzésekkel kapcsolatos bőrbetegségek progressziójával.
2. A gyógyszert fel lehet írni, amikor a herpeszvírus aktiválódik.
3. Bevezetés lehet a genitális, rektális vírusban.
4. Az acyclovir megelőzi a bőrbetegségeket, amelyekben a nyálkahártya érintett.
5. A gyógyszert intravénásan lehet alkalmazni olyan betegeknek, akik nem alakultak ki immunitással.
6. Az aciklovir alkalmazható súlyos immunhiányos betegek esetén (AIDS, HIV-fertőzés).
7. A gyógyszert olyan betegek számára írják fel, akik csontvelő-átültetést végeztek.
8. Az acyclovir olyan fertőzésre javallt, amely a herpes zoster hatásának következményeként jelentkezik.

Vesebetegségek esetén az orvos megvizsgálja az adagot. A cytomegalovírus megelőzésére szolgáló 2 éves gyermekek ugyanolyan adagot kaptak, mint egy felnőtté. Az acyclovir hatásos a krónikus betegség progressziójának kezdeti szakaszában. Érdemes emlékezni, hogy minden fertőzés időszerű kezelést igényel.

• A gyógyszert a herpes simplex vírus aktiválásával lehet előírni. Az acyclovir intravénásan adható 5 mg / kg testtömegkilogrammonként. Az anyagot naponta 3 alkalommal adják be, a beadás közötti idő 8 óra.
• Ha a fertőzést a herpes simplex vírus okozza, az intravénás adagolás 5 mg / kg testtömeg-kilogrammonként szükséges. Napi 3 alkalommal, 8 órás időtartammal.
• Ha herpetikus meningoencephalitis van, a dózis 10 mg / testtömeg kg, naponta háromszor, az intervallum 8 óra.
• A herpes simplex vírusnak való kitettségből eredő betegségek megelőzésének biztosítása érdekében az orvos előírhatja az Acyclovir alkalmazását. Dózis - 5 ml / 1 kg tömeg naponta háromszor, a 8 órás bevezetés közötti időtartam.
• Intravénás biztosításához szükséges megelőzésére citomegalovírus: dózis - 500 mg per m2, periodicitás 3-szor egy nap, egy intervallum beadása között 8 óra kúra - 5 nap.. A vírus típusától függően a terápia több napig vagy egy egész hónapig is elvégezhető. A felnőttek napi maximális adagja 30 mg 1 kg súlyonként; adag gyermekeknek - 15 ml 1 kg súlyonként.
• A gyógyszer adható egy csirkehimlővel ellátott gyermeknek. Dózis - 250 mg / m2, az összeg - naponta háromszor, a beadás gyakorisága - 8 óránként. Ha a készítményt immunhiányos gyermekeknél a bárányhimlő kezelésére írják fel, az adag megduplázódik.

Hogyan készül az anyag?

Az acyclovir intravénás beadásra szánt. Az egyik palackot fel kell oldani 10 ml tiszta vízben. A víz helyettesíthető 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. A hatóanyagot lassú intravénás beadásra alkalmazzák, ha szükséges, csepegtetést ad. Meg kell kapnia egy oldatot, amelyet 40 ml oldószerben hígítanak. A jelölésektől függően a palack tartalmát fel lehet oldani 10 vagy 20 ml vízben. Az oldatot lassan vezettük be. Szükség esetén az orvos csepegtetőt használ. Az elkészített oldat szobahőmérsékleten legfeljebb 10 órán át tárolható. Ha zavarosodik vagy kristályosodik, a gyógyszer újból felkészült.

Ellenjavallatok és mellékhatások

Az acyclovir tilos a terhesség és a laktáció ideje alatt, de el lehet írni, ha az életet meg kell menteni. Ha egy személy immunhiányos, a patológiás vírusok ellenállhatnak a gyógyszerrel szemben, különösen akkor, ha ezt a betegeket gyakrabban használják. Ha a bárányhimlő egy gyermekben tolerálható, akkor ilyen típusú gyógyszereket nem írnak elő. Az acyclovir-t a herpes zoster vírusos gyermekek számára írják fel. Mint már említettük, elő lehet írni a csontvelő-átültetés előtt. Nagy dózisok alkalmazása esetén rehidratációs kezelésre van szükség. Ha az idős betegnek veseelégtelensége van, az orvos kis dózisokat ír elő. Az acyclovir nem befolyásolja az autók vezetési képességét.

A gyógyszernek mellékhatása van.

1. Az Acyclovir szedése esetén fejfájás léphet fel.
2. Egy másik mellékhatás a fáradtság.
3. Egyes betegeknél a bilirubin szintje csökken.
4. Duzzanat van.
5. A központi idegrendszer fejlődése (ritkán).
6. Talán émelygés, hányás, álmosság, hasmenés kialakulása.
7. Kivételes esetekben a gyógyszer okozza a colicot.
8. Néhány betegnek allergiája van - bőrkiütés a bőrön.

A mellékhatások akkor fordulnak elő, ha egy személy abbahagyja a gyógyszer szedését. Az Acyclovir gyakori alkalmazása esetén légzési nehézség lép fel, az angioödéma okozta ödéma. Az anafilaxiás állapot ritkán fordul elő. Az Acyclovir szedése során helyi gyulladás alakulhat ki. Ha a gyógyszert hosszú ideig használják, és nagy adagokban adják be, akkor májkárosodás alakulhat ki. Összefoglalva, megjegyezzük, hogy az öngyógyítás elfogadhatatlan. Minden patológiás gyógyszert orvosnak kell megszabni!

Zovirax - intravénás infúzióhoz (Acyclovir), használati utasítás

Összetétel és kibocsátás formája. Minden ampulla 250 mg acyclovirt tartalmaz fehéres, liofilizált por formájában.

Adagolási rend és felhasználási mód. Lassú intravénás infúzióval egy órán keresztül, általában 5 napig. A herpetikus encephalitis kezelése általában 10 napig tart. A megelőző adagolás időtartamát a kockázati időtartam határozza meg.
Felnőttek: betegek fertőzések a herpes simplex vírus (kivéve herpes encephalitis) vagy varicella zoster fertőzés Zovirax kell alkalmazni dózisban 5 mg / kg 8 óránként.
Betegek varicella zoster fertőzések vagy betegek herpeszes encephalitis Zovirax kell alkalmazni dózisban 10 mg / kg 8 óránként körülmények között a normális veseműködést.

Gyermekek: (3 hónap - 12 év) betegek fertőzések a herpes simplex vírus (kivéve herpes encephalitis) vagy varicella zoster fertőzés Zovirax kell alkalmazni dózisban 250 mg / m2 8 óránként.
Betegek varicella zoster fertőzések vagy betegek herpeszes encephalitis Zovirax kell alkalmazni dózisban 500 mg / m2, 8 óránként körülmények között a normális veseműködést.

Károsodott veseműködés: Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Zovirax infúziót óvatosan kell alkalmazni. Az adagot a kreatinin-clearance csökkenésének függvényében kell beállítani:
ha a Cl kreatinin 25-50 ml / perc, az adag 5-10 mg / kg vagy 500 mg / m2 12 óránként;
Cl kreatinin 10-25 ml / perc, az adag 5-10 mg / kg vagy 500 mg / m2 24 óránként;
Cl 0 kreatinin (anuria) - 10 ml / perc folyamatos ambuláns peritoneális dialízis dózis 2,5-5 mg / kg vagy 250 mg / m2 24 óránként; hemodialízissel 2,5-5 mg / kg vagy 250 mg / m2 24 óránként és dialízis után.

A készítmény elkészítése és felhasználása. A Zovirax ajánlott adagját lassú intravénás infúzióban kell beadni több mint 1 órán keresztül.
Oldatának elkészítéséhez acyclovir Zovirax koncentrációja 25 mg / ml-es ampulla egy porral Zovirax szükséges adjunk hozzá 10 ml injekciós víz vagy nátrium-klorid injekciós (0,9%), és óvatosan rázzuk, amíg a tartalmát addig, amíg az ampulla teljesen feloldódik. Hígítás után a Zoviraks oldat IV infúzió formájában adható be egy speciális infúziós pumpával, amely szabályozza a gyógyszer adagolásának sebességét. Az infúzió beadásának másik módja akkor lehetséges, ha az elkészített Zoviraks oldatot tovább hígítjuk, hogy az akiklovir koncentrációja legfeljebb 5 mg / ml (0,5%) legyen. Ehhez az elkészített oldatot adjuk hozzá a kiválasztott infúziós oldathoz, és alaposan rázzuk fel az oldatok teljes keveréséhez.

Olyan gyermekek és újszülöttek esetében, akiknek meg kell felelniük az infúzió minimális mennyiségének, ajánlott 4 ml elkészített Zoviraks oldatot (100 mg acyclovir) adni 20 ml infúziós oldathoz.

Felnőttek számára 100 ml-es csomagolásban ajánlott infúziós oldatot alkalmazni, még akkor is, ha az acyclovir koncentrációja jelentősen 0,5% alatt van. Ezért egy 100 ml-es infúziós oldat 250 és 500 mg közötti (10 és 20 ml hígított oldat) esetleges acyclovir dózisra alkalmazható. 500 és 1000 mg acyclovir dózisok esetén ezt a térfogatú második infúziós oldatot kell használni.

A Zovirax for IV infúzió kompatibilis a következő infúziós oldatokkal és 12 órán át szobahőmérsékleten (15-25 ° C) hígítva marad:
nátrium-klorid intravénás infúzióhoz (0,45% és 0,9%);
nátrium-klorid (0,18%) és glükóz (4%) intravénás infúzióhoz;
nátrium-klorid (0,45%) és glükóz (2,5%) intravénás infúzióhoz;
Hartman megoldás.

Mivel az oldatban nincs antibakteriális tartósítószer, az oldódást és a hígítást teljesen az aszeptikus körülmények között kell végrehajtani közvetlenül a készítmény beadása előtt, és a fel nem használt oldat megsemmisül.
Ha a megoldás zavarossá válik, vagy a kristályok kifogynak, akkor el kell pusztítani.

Mutagenitás, karcinogenitás és a termékenységre gyakorolt ​​hatás. Egerek és kezelt patkányok az élet aciklovir dózisig 450 mg / kg / nap szondán át (ahol a Cmax értékeket a fenti embernél megfigyelt 3-6-szor egerekben és patkányokban 1-2 alkalommal) rákkeltő semmilyen intézkedést nem észleltek.

Az acyclovir néhány vizsgálatban mutagén hatást mutatott: 16-ból in vivo és in vitro génexy toxicitás vizsgálata Az acyclovir 5 teszt eredménye pozitív volt.

Az aciklovir nem volt hatása a fertilitási és reprodukciós egerekben adagok alkalmazása esetén a 450 mg / kg / nap patkányokban szubkután adagolva dózisban 50 mg / kg / nap, a plazma szintek 9-18-szer nagyobb (egerekben ), vagy 8-15-szor magasabb (patkányokban), mint emberekben. A legmagasabb dózisban (50 mg / kg / nap n / k) patkányokban és nyulakban (plazma szintek 11-22 vagy 16-31, például humán) létrehozott implantáció redukciós hatékonyság.

A teratogén hatások acyclovir nem kapták egérnél 450 mg / kg / nap, szájon át, nyulak, 50 mg / kg / d, szubkután és intravénásán, patkányok, 50 mg / kg / nap szubkután. A spermatogenezis, a morfológia vagy a spermatozoia motilitása nem sérült emberekben. Azonban, nagy dózisú 80 vagy 320 mg / kg / nap intraperitoneálisan patkányokban, 100 vagy 200 mg / kg / nap intravénás kutyákban okozott aspermatogenez és testis atrófia. Testvér-változásokat nem sikerült intravénásan beadni a kutyáknak 50 mg / kg / nap 1 hónapig vagy 60 mg / kg / nap 1 évig.

Káros hatások. Egy látvány szerv: ritkán - felületes irritáció a szaruhártya, amely nem igényelték a kezelés megszakítását, és eltűnik következmények nélkül; gyakran - enyhe égető, néha - kötőhártya-gyulladás és blepharitis. A része a gyomor-bél traktus: hányinger, hányás, hasmenés, diszfunkció pecheni.So a központi idegrendszer: fejfájás, szédülés, fáradtság és ingerlékenység, csökkent koncentráció, hallucinációk, zavartság, levertség, álmosság vagy álmatlanság, remegés végtagok, görcsök, pszichózis, koma.So bőr felé és a nyálkahártyákat: kenőcs hosszú használat irritációt eredményezhet, peeling helyén annak alkalmazása, a nyálkahártya irritáció, égő érzés, fájdalom; ha intravénásan az injekció helyén is előfordulhat gyulladás fal veny.Prochie mellékhatások: allergiás reakciók, mint például bőrkiütés, veseelégtelenség, enyhe csökkenését az eritrociták száma és leukociták, láz, alopecia, ritkán megnövekedett karbamid és kreatinin a vérben növekedése a máj aktivitásához kapcsolódó enzimek.

Overdose. Toxicitás és túladagolás Az aciklovir csak részben felszívódik a gyomor-bél traktusban. Alkalmanként az egyszeri dózisú acyclovir orális dózisok legfeljebb 20 g-ig nem jelentenek toxikus hatást.

Az ajánlott túllépések többszöri adagolásával, néhány napon belül a gyomor-bélrendszer (hányinger, hányás) és a neurológia (fejfájás és zavartság) megsértése következett be.

Néha lehetnek légszomj, hasmenés, veseelégtelenség, izgatottság, zavartság, hallucinációk, görcsrohamok, letargia, kóma.

A kezelés. A betegeknek óvatos orvosi felügyeletre van szükségük a mérgezés lehetséges tüneteinek azonosítására. Az acyclovir hemodialízissel kiválasztódik a testből, így a hemodialízis alkalmazható a mérgezés tüneteinek kialakítására.

kezelés: tüneti terápia, a létfontosságú funkciók fenntartása, elegendő hidratáció, hemodialízis (különösen akut veseelégtelenség és anuria).

Terhesség és szoptatás. Ezt csak akkor kell figyelembe venni, ha az esetleges pozitív eredmény fontosabb, mint az ismeretlen kockázat.

Tárolási feltételek. B listát. Száraz helyen, legfeljebb 25 ° C-on tárolandó.

A zovirax intravénás infúzióban történő felhasználása csak az orvos által előírt módon történik, az utasításokat referenciaként adják meg!

• Omnik (Omnic) - használati utasítás, készítmény, összetétel, indikáció és ellenjavallatok, dózisok és mellékhatások.
• Van-alfa (egy-alfa) - összetétel, indikációk és ellenjavallatok, adagolási rend és tárolási feltételek.
• Plazmasteril 6% (Plazmasteril 6%) - leírás, használati utasítás - készítmény, összetétel, indikáció és ellenjavallatok, adagolás és mellékhatások igazolása.
• Dulkolax - utasítások, ellenjavallatok - felhasználás, javallatok és adagolási rend, a gyógyszer részletes leírása.

Azt is olvassuk:

- A megfelelő táplálkozás - a rák megelőzése - táplálkozási javaslatok, amelyek károsak és hasznosak
- Vizuális pszichológia: a gyermekek színpreferenciáira utaló jel - a szín értelme, a szín preferenciák és képességek kapcsolata a gyermekben
- Gyermekgyógyászat - az orvostanhallgatók könyvtára
- Mélyvénás trombózis - mi az, milyen jelek és okok, hogyan lehet vizsgálni és kezelni?

acyclovir

Gyártó: RUE "Belmedpreparaty" Belarusz Köztársaság

ATS kód: J05AB01

Termék: Szilárd dózisformák. Injekciós oldat elkészítésére liofilizált por.

Általános jellemzők. Hozzávalók:

Hatóanyag: 250 mg, 500 mg vagy 1000 mg acyclovir.

Farmakológiai tulajdonságok:

Gyógyszerhatástani. Az aciklovir igen szelektíven gátolja a herpes simplex vírus replikációs (Herpes simplex) 1 és 2 típusú herpes zoster vírus (Varicella zoster), és az Epstein-Barr-vírus. Kevésbé érzékeny az acyclovir cytomegalovirus hatására.

Az acyclovir vírusellenes aktivitásának molekuláris biológiai mechanizmusa a vírusos timidin kinázzal való kölcsönhatás és a szekvenciális foszforiláció hatására alakul ki mono-, di- és trifoszfát képződésével. Az aciklovir-trifoszfát a dezoxi-guanozin helyére kerül a vírus DNS-ébe, gátolja az utóbbi DNS-polimerázt és elnyomja a replikációs folyamatot.

Farmakokinetikáját. Felnőtteknél után 1 órás infúziós dózisban acyclovir 2,5 mg / kg, 5 mg / kg és 10 mg / kg-os Css max 5,1 mikrogramm / ml, 9,8 mcg / ml és 20,7 mcg / ml volt. 7 óra elteltével a Css min értéke 0,5 μg / ml, 0,7 μg / ml és 2,3 μg / ml.

A újszülöttek és csecsemők év alatti 3 hónapig, ha beadását aciklovir dózisban 10 mg / kg, egy óra alatt, 8-órás időközönként Css max 13,8 ug / ml, Css percig 2,3 ug / ml.

Az acyclovir átjut a vér-agy és a placenta korlátain keresztül. Az acyclovir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban a plazmában való koncentrációjának 50% -a. Az anyatejben található. Kissé kötődik a plazmafehérjékhez (9-33%). Az acyclovir fő metabolitja a 9-karboximetoxi-metilguanin.

Felnőtteknél az acyclovir intravénás beadását követően a plazma felezési ideje körülbelül 2,9 óra. A gyógyszer nagy része a nem módosított formájú vese és a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin (10-15%) formájában ürül. Az acyclovir renális clearance-e szignifikánsan meghaladja a kreatinin clearance-et, ami kimutatja a gyógyszer glomeruláris szűrés és tubuláris szekréció eliminációját. Idős betegeknél az acyclovir felezési ideje kismértékben nő.

Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknél az acyclovir felezési ideje 19,5 óra, hemodialízis esetében 5,37 óra (a plazmakoncentráció a kiindulási érték 60% -ára csökken).

A 3 hónaposnál fiatalabb gyermekeknél, amikor a hatóanyagot 10 mg / kg dózisban intravénásan csepegtetik 1 órával naponta háromszor, a felezési idő 3,8 óra.

Használati utasítás:

A gyógyszert az 1. vagy 2. herpes simplex vírus által okozott bőr és nyálkahártyák súlyos formáira használják (beleértve a nemi és végbél herpeszet is); az immunrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél az 1. vagy 2. herpes simplex vírus által okozott bőr és nyálkahártyák fertőzéseinek megelőzésére; súlyos immunhiányos betegek komplex terápiájában, beleértve a fejlett klinikai kép a HIV-fertőzéssel szemben (a CD4 + sejtek száma kevesebb, mint 200 / mm3), és a csontvelő-átültetésen átesett betegeknél; a herpes zoster vírusok által okozott fertőzésekhez, csirke pox; a csontvelő-transzplantáció után a citomegalovírus fertőzés megelőzésére.

Adagolás és kezelés:

Felnőttek kezelésére által okozott fertőzések Herpes Simplex vírus 1 és 2, ha expresszálódik immundeficiencia, beleértve a csontvelő-átültetés után, vagy rendellenességének bélből történő felszívódását, intravénásan dózisban 5 mg / kg-os, 3-szor egy nap, 8 órás időközönként.

Ha az Herpes simplex 1-es és 2-es típusú (a herpeszes meningoencephalitis kivételével) fertőzést intravénásan adják be naponta háromszor 5 mg / kg dózisban 8 óránként.

Ha a herpetikus meningoencephalitist 8 óránként 10 mg / ttkg dózisban adják be (feltéve, hogy a veseműködés nem romlik), a kezelést a betegség kialakulása után a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

Megelőzése által okozott fertőzések Herpes Simplex vírus 1 és 2, ha expresszálódik immundeficiencia, beleértve a csontvelő-átültetés után, vagy rendellenességének bélből történő felszívódását, intravénásan dózisban 5 mg / kg-os, 3-szor egy nap, 8 órás időközönként.

A Varicella zoster által okozott fertőzésekhez naponta háromszor 5 mg / kg dózisban intravénásan kell beadni 8 óránként. Az immunhiányos dózisú betegek 8 óránként 10 mg / kg-ra emelkednek (feltéve, hogy a veseműködés nem romlik). A kezelést a kiütés kezdete után a lehető leghamarabb el kell kezdeni.

A megelőzésére citomegalovírus fertőzés a hatóanyagot intravénásán adagoljuk dózisban 500 mg / m2 naponta háromszor (8 óránként) 5 nappal megelőzően csontvelő-átültetés és a 30 nappal a transzplantáció után.

A súlyos immunhiányos komplex terápia részeként a felnőttek intravénásan 1 hónapig acyclovir-kezelést kapnak, majd az acyclovir befelé fordulnak.

A felnőttek maximális adagja 30 mg / kg / nap.

A 3 hónapos és 12 éves kor közötti gyermekeket általában a felnőttek felét meghaladó dózisban alkalmazzák (250 mg / m2 naponta háromszor, 8 óránként).

A kezelés által okozott fertőzések Herpes simplex 1 és 2 típusú, valamint az okozott fertőzések megelőzésére Herpes simplex vírus 1 és 2 típusú gyermekekben immunhiány, adjuk be egy dózisban 250 mg / m2 naponta háromszor (8 óránként).

A bárányhimlő kezelésére a gyermekeket 250 mg / m2 dózisban adják naponta háromszor (8 óránként).

A kezelés a varicella immunrendszerű gyermekek és kezelésére herpeszes meniigoentsefalita ajánlott intravénás beadáshoz, egy adag 500 mg / m2 naponta háromszor (8 óránként), feltéve, hogy a vesefunkció nem sérül.

A megelőzésére citomegalovírus fertőzés korú gyermekek 2 éves és idősebb ajánlott azonos dózisban, mint a felnőtteknél (500 mg / m 2 naponta 3-szor, 8 óránként 5 nappal megelőzően csontvelő-átültetés és a 30 nappal a transzplantáció után ).

A dózisokat megfelelően meghatározott értékek a kreatinin-clearance: a kreatinin clearance 25-50 ml / perc adagolt 5-10 mg / kg vagy 500 mg / m2-es, 2-szer naponta (minden 12 órában), a kreatinin clearance 10-25 ml / min beadott 5-10 mg / kg vagy 500 mg / m2 naponta 1-szer, a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml / perc adagolhatjuk 2,5-5 mg / kg vagy 250 mg / m2 1 alkalommal naponta, feltéve, hogy a hemodialízis vagy folyamatos ambuláns peritoneális dialízis.

A kezelés időtartama a páciens állapotától és a folyamatos terápiára adott választól függ. A hatóanyagot intravénásan, általában 5-7 napon keresztül adják be. Herpetikus meningoencephalitisben a kezelés időtartama általában 10 nap.

Intravénás beadásra alkalmas infúziós oldat készítésére és beadására vonatkozó szabályok

Az intravénás beadáshoz, a tartalmát az egyik injekciós üveg 0,25 g feloldunk 10 ml steril injekciós vizet vagy steril 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. Az oldat beadható injekció lassan (egy órán belül), vagy alkalmazott cseppenként a kapott oldathoz 25 mg (1 ml) hígítottuk további 40 ml oldószert (a teljes mennyiség a kapott oldatot 50 ml, 1 ml 5 mg).

Az intravénás beadáshoz, a tartalmát egy injekciós üveg, 0,5 g feloldunk 20 ml steril injekciós vizet vagy steril 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. Az oldat beadható injekció lassan (egy órán belül), vagy alkalmazott cseppenként a kapott oldathoz 25 mg (1 ml) hígítottuk további 80 ml oldószert (a teljes térfogat a kapott 100 ml oldatot 1 ml 5 mg).

Az intravénás beadáshoz, a tartalmát egy injekciós üveg, amely 1,0 g feloldunk 40 ml steril injekciós vizet vagy steril 0,9% -os nátrium-klorid-oldattal. Az oldat beadható injekció lassan (egy órán belül), vagy alkalmazott cseppenként a kapott oldathoz 25 mg (1 ml) hígítjuk, további 160 ml oldószert (összesen 200 ml térfogatban az így kapott oldatot, 1 ml 5 mg).

Szükséges a készítmény kristályainak teljes feloldódása. Frissen elkészített oldatokat alkalmazzon.

Azoknál a felnőtteknél, akik 500 mg-ig terjedő adagban alkalmaznak acyclovir-t, legalább 100 ml folyadékmennyiségű gyógyszert kell adni. Ha nagy dózisban (500 mg-tól 1000 mg-ig) adagolni kell a hatóanyagot, növelni kell az injektált folyadék mennyiségét.

Az intravénás adagolást lassan, csepegtetjük 1 órán keresztül, függetlenül a gyógyszer dózisától. A készítmény adagolható befecskendező szivattyúval adagolható.

Az intravénás beadásra elkészített oldatot legfeljebb 12 órán keresztül 15-25 ° C hőmérsékleten kell tárolni. Zavarosság esetén a hígítás, az adagolás vagy a tárolás során végzett kristályosítás kizárja az oldat alkalmazását.

Alkalmazási jellemzők:

Terhesség és laktáció esetén az acyclovir csak az életfontosságú javallatokra van előírva; A kezelés ideje alatt a szoptatás megszűnik.

Mellékhatások:

Alkalmazásakor a hatóanyag lehető fejfájás, fáradtság, emelkedett szérum bilirubin, karbamid és a kreatinin, tranziens a májenzimek, duzzanat, lymphadenopathia.

Más gyógyszerekkel való kölcsönhatás:

A probenecid egyidejű alkalmazása csökkenti az acyclovir csöves szekrécióját, ezáltal növeli a vérplazma és a T1 / 2 acyclovir koncentrációját.

Egyidejű használata acyclovir és vesekárosító szerek növeli a nephrotoxicitás (különösen olyan betegeknél, károsodott vesefunkciójú).

Az acyclovir hatásának erősítése az immunstimulánsok egyidejű alkalmazásával jöhet szóba.

Az oldatok keverésénél figyelembe kell venni az acyclovir lúgos reakcióját intravénás beadásra (pH = 11).

Ellenjavallatok:

Az acyclovir és a valaciklovir túlérzékenysége; a bevezetésben / bevezetésben - laktáció (szoptatás).

Hagyja a feltételeket:

Csomagolás:

A liofilizált oldatot 250 mg-os, 20 ml-es palackokban tartalmazó oldatok készítéséhez használják; 500 mg vagy 1000 mg üvegcsékben, amelyek kapacitása 50 ml vagy 100 ml.

Acyclovir liofilizátum: használati utasítás

struktúra

leírás

porózus, fehér vagy fehér színű, sárgás színű színárnyalatú tabletta.

Farmakológiai hatás

Az acyclovir - szintetikus analógját egy purin nukleozid, amely képes gátolni in vitro és in vivo humán herpesz vírusok, beleértve a herpes simplex vírus (HSV) 1-es és 2-es típusú, varicella zoster vírus és herpes zoster (VZV, Varicella zoster vírus), Epstein-Barr vírus (EBV) és cytomegalovirus (CMV). A sejttenyészet acyclovir van a legkifejezettebb antivirális aktivitást HSV-1 elleni, majd csökkenő sorrendben a tevékenység követte: HSV-2, VZV, EBV és CMV.

Az acyclovir hatása a herpeszvírusokra (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) nagyon szelektív. Az acyclovir nem szubsztrátja az enzimnek timidin-kináz nem fertőzött sejtekben azonban acyclovir alacsony toxicitást az emlős sejtek. A timidin-kináz-fertőzött sejtek HSV, VZV, CMV és EBV átalakítja aciklovir atsiklovirmonofosfat - nukleozid analóg, amely aztán át egymást követően difoszfát és trifoszfát celluláris enzimek. Az acyclovir-trifoszfátnak a vírus DNS-lánca és a későbbi láncterminációs blokk felvétele a vírus DNS további replikációját jelenti.

Súlyos immunhiányos betegek esetén az acyclovir terápia hosszan tartó vagy ismételt kezelése rezisztens törzsek megjelenéséhez vezethet, így az akiklovirral végzett további kezelés nem feltétlenül hatásos. A legtöbb izolált törzsek csökkent érzékenységet aciklovir jegyezni viszonylag alacsony virális timidin-kináz, károsodott szerkezet virális timidin-kináz vagy a DNS-polimeráz. Az acyclovir HSV-törzsek in vitro hatása kevésbé érzékeny törzsek kialakulásához is vezethet. Nem volt összefüggés a HSV-törzsek az acyclovir in vitro érzékenység és a gyógyszer klinikai hatékonysága között.

farmakokinetikája

Felnőtteknél a maximális egyensúlyi koncentrációk (C_ssmax) az acyclovir 2,5 mg / kg, 5 mg / kg, 10 mg / kg és 15 mg / kg dózisú egyórás infúzió után 22,7 μmol / l (5,1 μg / ml) volt; 43,6 μmol / l (9,8 μg / ml); 92 μmol / l (20,7 μg / ml) és 105 μmol / l (23,6 μg / ml). Az acyclovir minimális egyensúlyi koncentrációi a plazmában (C._ssmin) Az infúzió után 7 órával 2,2 μmol / l (0,5 μg / ml) volt; 3,1 μmol / l (0,7 μg / ml); 10,2 μmol / l (2,3 μg / ml) és 8,8 μmol / l (2,0 μg / ml). 1 évesnél idősebb gyermekek esetében összehasonlítható C_ssmax és C_ssmin 250 mg / m2 dózisban, 5 mg / kg dózisban (felnőttek esetén) és 500 mg / m2 dózisban, 10 mg / kg-os dózisban (felnőtt adag). 0-3 hónapos korú újszülötteknél az acyclovir infúzióként 10 mg / kg dózisban 8 óránként több mint egy órával, C_ssmax 61,2 μmol / l (13,8 μg / ml) és C_ssmin - 10,1 μmol / L (2,3 μg / ml).

Az acyclovir koncentrációja a cerebrospinális folyadékban kb. 50% koncentrációban van a plazmában.

A vérplazma-fehérjéknél az acyclovir elhanyagolható mértékben (9-33%) kötődik, ezért a plazmafehérjékhez való kötődés helyétől való eltérés miatt a gyógyszer kölcsönhatások nem valószínűek.

Felnőtteknél az acyclovir intravénás beadása után a plazma felezési ideje körülbelül 2.9 óra, az acyclovir legtöbbjét a vesék változatlan formában ürítik ki. A vese clearance aciklovir jelentősen meghaladja a kreatinin-clearance, jelezve, hogy a kiválasztás az acyclovir glomeruláris szűrés nem csak, hanem a tubuláris szekréció. Az acyclovir fő metabolitja a 9-karboxi-metoxi-metil-guanin, ami a beadott dózis körülbelül 10-15% -át teszi ki a vizeletben. Amikor a kiosztott aciklovir után 1 órával a kezelés után 1 g probenecid felezési aciklovir és AUC (area under „koncentráció - idő” görbe) nőtt 18 és 40%, ill.

Különleges betegcsoportok

Az újszülötteknél az acyclovir felezési ideje körülbelül 3,8 óra.

Időskorúaknál az acyclovir clearance-e az életkorral csökken, a kreatinin clearance csökkenésével párhuzamosan, de az acyclovir felezési ideje jelentéktelen mértékben változik.

A betegek krónikus veseelégtelenségben felezési acyclovir volt átlagosan 19,5 órát, hemodialízis során átlagos felezési acyclovir 5,7 óra és a koncentrációt az acyclovir a plazmában csökkent mintegy 60%.

Használati utasítások

- a herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése immunhiányos egyénekben;

- a herpes simplex vírus által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos egyénekben;

- genitális herpesz kezdeti megnyilvánulása immunhiányos betegekben;

- a herpes simplex vírus által okozott encephalitis kezelése;

- a herpes simplex vírus által okozott fertőzések kezelése újszülötteknél és 3 hónapos és idősebb gyermekeknél;

- a Varicella zoster vírus által okozott fertőzések kezelése.

Ellenjavallatok

Túlérzékenység az acyclovirra vagy a valaciklovirra.

- a kiszáradás, veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek, a fejlesztés során reakciók citotoxikus hatóanyagokkal (ha intravénásan) és, ha van ilyen, a történelem, elektrolit zavarok, a súlyos hipoxia, terhesség és szoptatás alatt.

- különös óvatossággal kell kombinálni a gyógyszerrel (szükség van a vesék működésének megfigyelésére) olyan gyógyszerekkel, amelyek megzavarják a vesék működését (pl. ciklosporin, takrolimusz).

- A kombinált használata aciklovir és a mikofenolát-mofetil (immunszuppresszív szer) szervátültetés növekedéséhez vezet a vérben koncentrációja aciklovir és az inaktív metabolit a mikofenolát-mofetil.

Terhesség és szoptatás

Az acyclovir behatol a placenta gáton, és felhalmozódik az anyatejbe. A kábítószer terhesség alatt csak akkor lehetséges, ha a tervezett előnyei az anya meghaladja a lehetséges magzati kockázatot. Miután orális acyclovir dózisban 200 mg 5-ször / nap aciklovir határoztuk anyatejbe közötti koncentrációkban 0,6-4,1 (60-410%) a megfelelő plazmakoncentrációk. Ilyen koncentrációk az anyatejben gyermekek szoptatott kaphat aciklovir dózisban 0,3 mg / kg / nap. Ezért óvatosan kell eljárni az acyclovir szoptató anyáknak történő beadásakor. A szoptatás megszakításáról az orvos dönt.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert csak egy kórházban használják.

Az elhízásban szenvedő betegeknél ajánlott a dózis, mint a normál testsúlyú felnőttek esetében.

Herpes simplex vírusok (HSV, herpetikus encephalitis kivételével) és a csirke pox és a herpes zoster (VZV) okozta fertőzések kezelése

Intravénás infúziók 5 mg / ttkg dózisban 8 óránként.

kezelésvalamint a HSV, a VZV és a herpesz encephalitis által okozott fertőzések megelőzése immunhiányos betegeknél

Intravénás infúziók 10 mg / ttkg dózisban 8 óránként, feltéve, hogy megőrzik a veseműködést.

Különleges betegcsoportok

gyerekek

Az újszülöttek és a 3 hónapos kortól 12 éves gyermekeknél az acyclovir adagját a testfelülettől függően kell kiszámítani.

3 hónapos és idősebb gyermekek számára fertőzés, herpes simplex vírus (kivéve herpes encephalitis) vírus vagy Varicella zoster, az ajánlott adag 250 mg négyzetméterenként testfelszín 8 óránként egyszer, miközben a vesefunkció.

Kezelésére által okozott fertőzések Varicella zoster vírus és herpes encephalitis gyermekekben immunhiányos adagolt intravénás infúzió acyclovir 500 mg négyzetméterenként testfelszín 8 óránként egyszer, miközben a vesefunkció.

Újszülöttek és 3 hónapos korú gyermekek számára az intravénás infúziókra adott acyclovir dózisokat a testtömeg alapján kell kiszámítani.

Az ajánlott dózis az acyclovir gyógyszer port megszárítottuk oldatos infúzióhoz, újszülöttkori herpesz vagy feltételezett, hogy 20 mg / testtömeg-kg intravénásán minden 8 órában, 21 napon disszeminált elváltozások és elváltozások a központi idegrendszer, vagy 14 napig a bőrre és a nyálkahártyákra korlátozódó betegség esetén.

Újszülöttek és csökkent vesefunkciójú gyermekek a dózist a zavart mértékének megfelelően kell beállítani: