Acyclovir - a találmány története

Az acyclovir az egyik leghíresebb gyógyszere, melyeket olyan vírusos betegségek kezelésére használnak, mint a herpesz szimplex, zsindelyek, csirke pox és még sokan mások. Ez a gyógyszer évtizedek óta nem csak széles körben használatos a terápiában, hanem alapul szolgál új, hatékonyabb eszközök létrehozásához. A találmány és az acyclovir bevezetése az orvosi gyakorlatba kétségtelenül a kemoterápia egyik legfontosabb eredménye.

Figyeljük a herpesz kezelésére szolgáló gyógyszereket

Acyclovir létrehozása

Az aciklovir először szintetizált 1974-ben Howard Schaeffer, alkalmazottak Wellcome Research Laboratories (jelenleg ez a cég az úgynevezett GlaxoSmithKline egyik legnagyobb gyógyszeripari vállalat a világon). A világ első vírusellenes szerének feltalálójának dicsősége azonban nem a Howard Schefferhez érkezett, hanem egy másik laboratóriumi alkalmazotthoz, a Gertrude Bell Elionhoz. James Blake-vel és a Gertrude laboratóriuma más munkatársaival együtt Elion tanulmányozta az acyclovir tulajdonságait és működésének alapelveit. 1988-ban Gertrude Elayon megkapta a Nobel-díjat "A gyógyszerterápia fontos elveinek felfedezésére"; A nyeremény megszerzésében nagy szerepet játszott a műben végzett munka.

Hogyan működik az Acyclovir?

Az acyclovir a nukleozid deoxiguanozin mesterséges analógja, amely a DNS fontos összetevője. Az acyclovir gátló hatást fejt ki az 1. típusú, 2-es típusú herpeszvírus és a herpes zoster ellen. A gyógyszer meg tudja állítani a vírus reprodukcióját a fertőzött szervezet sejtjeiben; Azonban nem tudja teljesen eltávolítani a vírust.

Az acyclovir egyik legszebb és titokzatos tulajdonsága a cselekvés szelektivitása. Gertrude kutatása során Elayon megállapította, hogy az anyag teljesen inert, amíg meg nem felel a herpeszvírusnak. Az acyclovir nem befolyásolja a szervezet egészséges sejtjeit; minimális toxicitást mutat, és a legtöbb beteg jól tolerálja. Ennek előnyei közé tartozik a terhes nők biztonsága, és szinte semmi veszélye a nem kívánt interakciónak más gyógyszerekkel.

A gyógyszer kereskedelmi felhasználása

1974 és 1977 között a kutatók titokban tartották a kábítószert; a tulajdonságairól szóló első információ csak négy évvel jelent meg a szintézis után. 1982-ben az acyclovir-t az FDA hagyta jóvá, és a Zovirax kereskedelmi név alatt értékesítette. Az akiklovirt először kenőcsként szabadítják fel, bár a ma alapuló tabletták nem kevésbé gyakoriak.

Hamarosan a kutatók az acyclovirt használják az új antivirális szerek létrehozásának alapjaként. Tehát a gyógyszer három fő analógja volt:

Magasabb biológiai hozzáférhetőséggel rendelkezik, ha orálisan alkalmazzák az aciklovirhez képest. A gyógyszer ritkábban alkalmazható, mint az acyclovir, ami sokkal kényelmesebbé teszi a felhasználást.

Olyan típusú herpesz vírus kezelését biztosítja, amely ellenáll az acyclovir hatásának. Az alacsonyabb dózisokban az acyclovirrel összehasonlítható hatékonyság. Széles körben használják neuralgikus jellegű postherpetikus szövődmények kezelésében.

Cytomegalovírus fertőzés és más herpeszvírus fertőzések kezelésére alkalmazzák. Injektív és orálisan is használják.

Orális alkalmazásra szánt; a szervezetben gyorsan ganciclovirré alakul. Magas szintű biohasznosulás szájon át.

Acyclovir - erőteljes szó az antivirális terápiában

Az acyclovir létrejöttét az orvosi világban a vírusos betegségek kezelésében új korszakként érzékelték. Magas szelektivitásának köszönhetően az Acyclovir az alacsony toxicitás mellett az egyik legnépszerűbb vírusellenes gyógyszerré vált.

Mielőtt folytatná az olvasást: Ha hatékony módszert keres a közös hideg, torokgyulladás, mandulagyulladás, hörghurut vagy megfázás megszüntetésére, akkor ellenőrizze a webhely ezen része miután elolvasta ezt a cikket. Ez az információ sok embert segített, reméljük, hogy segítünk Önnek is! Tehát most visszatérünk a cikkhez.

A 21. században az Acyclovir jelezte, hogy a kábítószerek egy egész csoportja sikeresen küzdött a vírusokkal. Annak ellenére, hogy a jelenlegi versenytársaknak vannak előnyei az Acyclovir-hoz képest, az anyavegyületet még mindig széles körben használják.

Az acyclovir hírnevét kétségtelenül hozzáteszi az a tény, hogy a külső dózisformákat recept nélkül adják el. Az OTC csoporthoz tartozás (az angol "Over the Counter" -ről - a számlálón keresztül) ismét bizonyítja a gyógyszer magas biztonságát.

Próbáljuk kitalálni, hogy működik az Acyclovir és mennyire hatékonyak a gyógyszer különböző dózisformái.

A drog a tengerből származik

Kevesen tudják, hogy az Acyclovir hatóanyag természetes eredetű. A Karib-tengeri krizantémából izolált nukleozidok a Karib-térségben élő Cryptotethya Crypta alapját képezték a gyógyszer szintézisének.

Érdekes, hogy ugyanazon karibi szivacsból olyan anyagokat izoláltak, amelyeket egyes rákellenes szerek szintézisére használtak. De térjünk vissza a vírusellenes gyógyszereinkhez.

Az Acyclovir feltalálója az amerikai Schaffer tudós, aki 1979-ben szabadalmaztatta a herpesz új gyógymódját. A gyógyszer vizsgálata során egy másik amerikai, az Elion farmakológus nagy szerepet játszott. 1988-ban a kutató elnyerte a Nobel-díjat az orvostudomány területén, beleértve az Acyclovir tanulmányát is.

Az Acyclovir összetétele és formái

A "Acyclovir" kereskedelmi nevű hatóanyag, valamint számos analógja - acyclovir.

A gyógyszer különféle dózisformákban áll rendelkezésre.

Külső dózisformák

  • Acyclovir szem kenőcs 3% koncentrációval;
  • Krém, a hatóanyag koncentrációja 5%;
  • Acyclovir kenőcs 5%.

Megjegyezzük, hogy a különböző gyártók 5, 10, 15 gramm tömegű kenőcsöt állítanak elő.

Néhány kozmetikai gyártó gyárt Acyclovir-t rúzzsal. Ezek a jogorvoslatok nem vonatkoznak a gyógyszerekre, annak ellenére, hogy még mindig vannak vírusellenes hatásuk.

Szájon át, azaz tablettázott dózisformák

  • Acyclovir tabletta 200 mg;
  • 400 mg tabletta.

Parenterális (injekciós) dózisformák

  • Acyclovir por injekcióhoz 250 mg.

A parenterális formát súlyos vírusfertőzések kezelésére alkalmazzák. Rendszerint az ilyen patológiák kórházi kezelést igényelnek, így az ambuláns betegek általában nem szenvednek injekció formájában.

Krém és kenőcs Acyclovir - van valami különbség?

Ha külső Acyclovir-t vásárol, egyes betegek dilemmával szembesülnek. Az a tény, hogy a gyógyszert azonnal két külső dózisformában állítják elő, a különbség, amely néha még a gyógyszerészek számára is nehéz egyértelműen megmagyarázni.

Ezért valószínűleg itt az ideje megmagyarázni, hogy a krém különbözik a kenőcstől. Tehát a két különbözet ​​közötti fő különbség az alap.

Az olvasók kérdéseire várva azonnal megjegyezzük, hogy az alap egy farmakológiailag inert anyag, amely a hatóanyag egységes és stabil eloszlásához szükséges. Vagyis a kenőcs, krém vagy liniment alapja hiányzik a farmakológiai hatás.

A kenőcs alapja zsíros anyagok, például lanolin, petrolátum és egyéb komponensek. A krémek sokkal kevesebb zsíros anyagot tartalmaznak, ezért a krém néha "puha" kenőcs. A krémben és kenőcsben lévő zsíros összetevők különböző tartalma miatt ezek a dózisformák a farmakokinetikában különböznek, azaz az abszorpció és az eloszlás mértékében.

Így a kenőcsök lassan felszívódnak, és elegendően hosszú ideig tárolhatók a bőrön, fokozatosan eloszlatva. A krém gyorsan felszívódik, és nem hagy olajos nyomokat a bőrön és a ruházaton.

Az Acyclovir krém és kenőcs közötti választás érdemes felmérni azt a felületet, amelyen a gyógyszer alkalmazásra kerül. A nyílt gyulladásos elemek kezelésére általában kenőcs használata javasolt. Két funkciót fog egyszerre végrehajtani: mind vírusellenes, mind hidratáló, megelőzve a gyógyító elemek károsodását.

Ha a bőrkiütések a ruházattal érintkezésbe kerülő testrészeken találhatók, érdemes alacsony zsírtartalmú krémet használni.

Az Acyclovir farmakológiai hatása: magyarázza el az utasításokat

Nem titok, hogy a gyógyszerekre vonatkozó utasításokban gyakran felbukkanó akadály a farmakológiai hatás lényege, és az Acyclovir nem kivétel a szabályok alól. Az átlagos páciens nem tudja könnyen megérteni a komplex biokémiai folyamatokat leíró számos szót. Próbáljuk meg elmagyarázni, hogyan működik a gyógyszer.

Tehát a gyógyszer először behatol a vérbe, majd bejut a vírus által fertőzött sejtekbe. Az Acyclovirre érzékeny vírusok saját enzimet termelnek, amely létfontosságú tevékenységet biztosít, - timidin kináz. Az enzim hatására a gyógyszer enyhe kémiai átalakuláson megy keresztül, ami Acyclovir foszfáttá alakul.

Ebben a transzformált formában egy új anyag beilleszthető a vírus DNS láncába. Miután az ellenség legvadabb áldozatává tette az utat, az Acyclovir olyan felforgató tevékenységeket folytat, amelyek főszabály szerint a győzelemben végződnek. A DNS-ben lévő gyógyszer blokkolja a vírus fő molekulájának további szintézisét, amely genetikai programot biztosít.

Így az acyclovir megállítja az érzékeny vírusok további replikációját (szaporodását).

Az Acyclovir aktivitási spektruma

A vírusérzékeny vírusok közül a herpeszvírus család tagja. Próbálja felsorolni őket, hogy a érzékenység aciklovir: herpes simplex vírus I. típus (HSV-1), II (HSV-2), a varicella zoster vírus A varicella zoster vírus, Epstein-Barr-vírus és citomegalovírus (CMV).

Az Acyclovir ellenállása ritka. Leggyakrabban a gyógyszerekkel szembeni rezisztencia megfigyelhető immunszupprimált betegekben. Ne legyetek megalapozatlannak, hogy osztályozzák magukat ebben a kategóriában, ha évente háromszor megismétlik a herpesz ismétlődését. Vagy minden bolygóról megbeteged.

Általános szabály, hogy a betegek immunonekompetentnym arc szervátültetés után vagy csontvelő HIV-fertőzött, valamint hogy különleges gyógyszerek, amelyek elnyomják az immunrendszert.

Súlyos immunhiányos vírusok esetén nagyon kis mennyiségű timidin-kináz keletkezik. Ennek eredményeképpen az Acyclovir farmakológiai aktivitását biztosító teljes biokémiai lánc megszakad, és a gyógyszer egyszerűen nem működik.

Herpesvirus mindenütt, vagy Hol származik ez a kellemetlen herpesz?

A világ lakosságának mintegy 60% -a fertőzött a herpesz vírussal. Rendszerint az 1. típusú herpes simplex vírus, amely "hideg az ajkán" okoz, már gyermekkorban fertőzünk meg. A 2. típusú HSV-t, amely egy meglehetősen súlyos betegségért - genitális herpeszért felelős - elsősorban szexuális érintkezés útján terjed. Ezért a fertőzött HSV-2 teljes száma nem olyan lenyűgöző.

A herpeszvírus család széles körben elterjedt és más kártevői. A citomegalovírust a népesség 60% -ával fertőzték meg, annak ellenére, hogy az átviteli útvonal általában szexuális.

A vezető ebben a statisztikában kétségtelenül a Varicella zoster varicella zoster vírus. Végtére is, a banális bárányhimlő a gyermekek majdnem 100% -át érinti. A helyreállítás után a himlővírus az ideg ganglionba kerül, ahol egész életében "alszik". Így kiderül, hogy minden első ember a bolygón fertőzött vírus csirke pox.

Csökkent immunitás, mint az első lépés a herpesz aktiválásához

Azonban, bár egy ilyen ijesztő omnipresence ellenére, a helyzet nem annyira szomorú. A legtöbb esetben az immunrendszer önállóan megbirkózik a herpeszvírusokkal, amelyek látens, vagyis inaktív állapotban maradnak.

De az immunitás csökkenésével a vírusok hamar aktívvá válhatnak, és szükségünk lehet az Acyclovirre.

Mikor következik be? Az immunhiány oka lehet:

Például a serdülők hormonális megváltozása, terhesség vagy szoptatás együtt jár az immunitás csökkenésével.

Ismeretes, hogy a csecsemők és az idős emberek szokatlan immundepresszióban szenvednek.

- patológiai okok, nevezetesen:

  • szervátültetés vagy csontvelő után fennálló állapot;
  • HIV fertőzés;
  • ellenőrizhetetlen diabetes mellitus;
  • rosszindulatú daganatok.

- immunitást csökkentő gyógyszerek (immunszuppresszánsok) alkalmazása.

Rendszerint ezek a pénzeszközök szervátültetés vagy csontvelő-átültetés után, valamint onkológiai megbetegedések kezelésére kerülnek.

Egészséges felnőtteknél az immunitás átmenetileg csökkenhet:

  • rossz minőségű táplálkozás;
  • stressz
  • kemény fizikai munka;
  • hipotermia és egyéb kedvezőtlen tényezőknek való kitettség.

Tehát általában sok lehetőség van a herpeszvírusok aktiválására. Tekintsük külön-külön az Acyclovir alkalmazását minden egyes betegség hatékony vírusellenes szereként.

Acyclovir herpes simplex nyálkahártyák, szemek és szisztémás herpesz kezelésére

Herpes nyálkahártyák, különösen visszatérőek, - meglehetősen gyakori betegség, ami sok bajt okoz. Megjegyezzük, hogy a szájüregi nyálkahártya gyulladása és fogínygyulladása néha a sztomatitist és az ínygyulladást is okozza a HSV-1 aktiválása. Általában könnyű a herpesz-nyálkahártya, egy külső kenőcs vagy Acyclovir tejszín elegendő.

A mérsékelt súlyosságú patológiában általában az orális terápiát az aciklovir 200 vagy 400 mg dózisú tabletta formájában adják a külső dózisformákhoz.

A herpesz súlyos formáit, beleértve a súlyos immunszuppresszióval kialakuló szisztémás herpeszet, kórházakban kezelik az injektálható Acyclovir alkalmazásával.

Tabletták és szemkenőcs aciklovirt kezelésére használják keratitis (szaruhártya-gyulladás) társított herpes simplex vírus, HIV-fertőzött betegekben.

Ezen túlmenően, a tabletta készítményeket használt kiújulásának megelőzésére szemészeti betegségek által okozott HSV immunrendszerű felnőttek és gyermekek több mint 12 éve. Jellemzően, a gyógyszer javallt betegek a betegség a megelőző 12 hónapban herpeszes blepharitis (gyulladás, a szemhéj), kötőhártya-gyulladás, szaruhártya-gyulladás, szivárványhártya-gyulladás, vagy (iritis).

A HSV kezelésére vonatkozó szokásos protokollok szerint az Acyclovir a herpesz encephalitis (az agy gyulladása) terápiájában választott gyógyszer.

A gyermekgyógyászatban a gyógyszert elsőrendű kezelésként alkalmazzák a veleszületett herpesz újszülötteknél. A betegség megnyilvánulása a szem, a bőr és a szájnyálkahártya elváltozásai, valamint a disszeminált, azaz gyakori fertőzés.

Acyclovir: a genitális herpesz orvoslása

A közeli nazális övezetet érintő lázas herpesz egy kisebb probléma a genitális herpesz megnyilvánulásaihoz képest. A betegség klasszikus tünete a nemi szervek nyálkahártyáján megjelenő apró viszkető bőrkiütés, melynek elemei színtelen folyadékot tartalmaznak.

A genitális herpesz kezelése általában szabályos rendszert foglal magában, amely általánosságban növeli az immunállapotot, és leküzdi a HSV-2 típust. A megfelelő terápia minimálisra csökkentheti a betegség relapsáinak számát. Sajnos egyetlen orvos sem garantálhatja, hogy a genitális herpesz megnyilvánulása örökre elhagyja Önt.

Tehát a tablettákban alkalmazott acyclovir a betegség valamennyi szakaszának kezelésére szolgál, kezdettől a krónikus visszatérő fertőzésig, nevezetesen:

- a genitális herpesz kezdeti epizódjai felnőtteknél és serdülőknél, beleértve a HIV-fertőzött betegekét;

- a genitális herpesz kezdeti epizódjai, proctitis formájában (a végbél gyulladása);

- felnőtteknél és serdülőknél a nemi herpesz ismétlődő epizódjai.

Sok szakértő nemcsak tablettázott Acyclovir, hanem származékai - a Famciclovir és a Valaciclovir tablettákat is ajánlja.

Acyclovir in chicken pox

Az enyhén súlyos bárányhimlő általában nem igényel semmilyen speciális gyógyszert. Még a kreatív napi rajzok a testen, amelyek sok felnőtt annyira szeretik és gyűlölik az összes gyermeket, nagyobb valószínűséggel cselekednek a szülők számára. Végtére is, szinte minden első anya és minden második apa nem nézhet ki nyugodtan egy sűrűn borított bőrkiütés "gyötrelmében", őrjöngve fésülve a színes pattanásokat.

Így a szülők minden reggel bonyolult mintákat rajzolnak. És ezeknek a művészeteknek a színe ragyogó-zöld, ha a szín zöld, vagy mérgező-bíbor, ha az orvos a fukortsint preferálja. A gyermek egyébként teljesen önállóan tér vissza, és a betegség kimenetele előre meghatározott - a csirke pox eredetileg meg van ítélve.

Ezért, ha az orvos az Acyclovir gyermekeit egy banális, könnyen folyó bárányhimlővel írta fel, érdemes elgondolkodni. Az antivirális szerek vagy származékaik immunkompetens, azaz általában egészséges gyermekek és serdülőkorúak használatának szükségessége rendkívül megkérdőjelezhető.

Bizonyos esetekben azonban a csirkehimlő folyamata különös figyelmet igényel a fertőző betegség orvosától. A betegség átlagos mértékét általában gyengített gyermekeknél rögzítik. A bárányhimlő esetek felnőtteknél - szinte mindig komoly fertőzéssort jelent, amelyet gyakran kórházakban kezelnek modern antivirális szerek alkalmazásával.

Tehát az Acyclovir az első vonalbeli gyógyszer a bárányhimlő kezelésére:

  • gyengített immunitású gyermekek és serdülők;
  • felnőttek;
  • A HIV-fertőzött betegek közül.

Hello gyermekkorától: herpes zoster

Kevesen tudják, hogy mind a csirkehimlő, mind a zsindelyeket ugyanaz a varicella zoster vírus, a Varicella zoster okozza. A vírus, amely az ideg ganglionokban a gyermekkorban szenvedő bárányhimlő után maradt, 40-60 év múlva ismét emlékezteti magát.

A leggyakoribb herpesz zoster vagy herpesz zoster, 60 év feletti időskorban fejlődik ki. Annak ellenére, hogy a betegség, mint a bárányhimlő önmagában is, a fertőző betegségek inkább antivirális és immunmoduláló terápiát használnak. Kérdezed, miért kellene inni extra gyógyszert?

Az a tény, hogy a herpesz zoster gyógykezelése minimálisra csökkenti a komplikációk lehetőségét, ami nagyon súlyos lehet az izombénulásig. Emellett az antivirális terápia hozzájárul a gyorsabb gyógyuláshoz, valamint a betegség klinikai megnyilvánulásainak fényességének csökkenéséhez.

Az acyclovir a súlyos vagy gyakori herpesz zoster-betegségben szenvedő felnőtteknél, valamint a HIV-fertőzött betegeknél választott szer. Ezenkívül az acyclovir széles körben alkalmazható herpesz zoster kezelésére felnőttek és normális immunválaszú gyermekek, valamint gyengített betegek esetében.

Fertőző mononucleosis

Az Acyclovir aktivitásával kapcsolatos adatok ellenére az Epstein-Barr vírus fertőző mononukleózisának kórokozójával kapcsolatban a hatóanyag ritkán alkalmazható a betegség kezelésére.

Ez annak köszönhető, hogy az Epstein-Barr vírus önmagában megszűnik, és általában nem igényel különleges kezelést.

A komplikált, súlyos vagy krónikus fertőző mononukleózis, valamint a vírus hordozójának egyéb megnyilvánulásai (pl. Szájszáraz leukoplakia) terápiájának hatékonyságával kapcsolatos információk nagyon ellentmondásosak.

Az acyclovir segít a cytomegalovírus fertőzésben

A citomegalovírus prevalenciáját az Egészségügyi Világszervezet adatai szolgáltatják. Azt állítják, hogy a 80 év feletti világ lakosságának 90% -ánál fertőzés szerológiai jelei vannak. Vagyis, ha ilyen szilárd korban élünk, akkor a CMV fertőzés szinte elkerülhetetlen.

És ebben nincs semmi szörnyű. Végül is a betegség, hasonlóan a herpeszvírusok által okozott egyéb fertőzésekhez, rendszerint latens, vagyis klinikai tünetek nélkül. És nem okoz bajt.

A citomegalovírus fertőzés veszélyes, ha először terhes nő fertőződik meg, különösen a terhesség korai szakaszában. Ezután a vírus megtámadja a magzatot, és ez tele van a gyermek különféle rendellenességeinek kialakulásában.

Ezenkívül az immunrendszerünk aktiválásából biztonságosan tárolt CMV felkelhet, ha az immunitás meghiúsul. Ebben az esetben a betegség gyorsan fejlődik és helyes kezelést igényel.

Abban a kérdésben, hogy az Acyclovir segít-e az aktív CMV fertőzésben, nehéz egyértelműen válaszolni. De mindenképpen hatástalan a jelenlegi aktív betegségben.

Ugyanakkor az acyclovir a citomegalovírus fertőzés megelőzésére javallt szervátültetés vagy vörös csontvelő után. Mindazonáltal a gyakorlatban gyakrabban használják a kábítószer hatékonyabb származékait, különösen a választott eszköz a Ganciclovir.

Krém és kenőcs Acyclovir - hogyan kell alkalmazni?

Az Acyclovir külső dózisformáit nagyon biztonságosnak tartják. És mindenekelőtt ez annak a ténynek tudható be, hogy a gyógyszer a bőrön vagy a nyálkahártyákon történő alkalmazása során gyakorlatilag nem szívódik fel a vérben. És következésképpen nem lép be a szervezetbe, és nincs rendszerszintű hatása.

Van egy szabály a gyógyszerek külső formáinak felhasználására mind gyermekek, mind felnőttek számára. Az Acyclovir 5% -át tartalmazó krém vagy kenőcs rendszeres időközönként ötször naponta kerül az érintett területekre.

Szeretném felhívni a figyelmet arra, hogy a kenőcs vagy krém hatékonysága teljesen független a rétegtől, amellyel alkalmazza a gyógyszert. A kenõréteg vastagságának és hatékonyságának közvetlen összefüggésén alapuló vélemény nem felel meg a kritikának. Végtére is, a bőrünk nem egy feneketlen hordó. Csak a hatóanyag szigorúan meghatározott mennyisége szívódik fel a dermisbe.

Ezért a gyógyszerészek figyelmeztetnek arra, hogy krémeket vagy kenőcsöket kell alkalmazni az érintett bőrfelületekre egy vékony réteggel.

Szeretném megjegyezni, hogy az Acyclovir - krém és kenőcs külső formái, beleértve a szemészeti, herpetikus keratitis és blepharitis kezelésére szánt készítményeket orvosi rendelvény nélkül adják el. A szabad hozzáférésben értékesített OTC szerek magukban foglalják az Acyclovir származékokból származó külső készítményeket is. A leghatékonyabb és legnépszerűbb külső vírusellenes hatóanyagok közül megemlítjük a penciklovir, a Fenistil Penzivir hatóanyagot.

Acyclovir tabletták: farmakokinetikai adatok

A gyógyszerek tablettázott formái nem olyan biztonságosak, mint a külsőek. Ez érthető: mert a hatóanyag belép a bélbe, ahol felszívódik a vérbe.

Ez az axióma teljes egészében az Acyclovirra vonatkozik. Ezért, a kenőcs vagy krém helyett a tabletták megvásárlásához orvoshoz kell rendelni. Ne feledje, hogy csak a kezelőorvos és senki más nem készíthet rajzot a gyógyszer alkalmazásáról.

Az Atsiklovira tabletta elég alacsony biológiai hozzáférhetőségű, ami csak 15-30%. Mindazonáltal a készítmény tökéletesen behatol a szervekbe és testnedvekbe. Ne feledje, hogy sem a vér-agy, sem a placenta akadály nem akadályozza a hatóanyagot. Ez azt jelenti, hogy lenyeléskor az Acyclovir behatol a cerebrospinalis folyadékba, a magzati vérrendszerbe és az anyatejbe.

Szeretném felhívni a figyelmet arra, hogy az Acyclovir-kezelés ideje alatt bármikor, bármikor, az étkezéstől függetlenül bármikor megteheti. A gyógyszer ugyanabban a sebességgel szívódik fel, függetlenül attól, hogy üres gyomorral vagy sűrű vacsora után ivott-e.

Acyclovir tabletták: standard dózisok a gyermekek számára

Az acyclovir-kezelés rendszere az adott betegségtől függ. Szóval, kitaláljuk, hogyan kell az Acyclovir-t beadni a herpeszvírusos fertőzésben szenvedő gyermekeknél.

Labialis herpesz (a perioralis régió sérülései)

A gyengébb immunitással rendelkező gyermekek számára rendszeres időközönként ajánlott napi 1 gramm Acyclovir alkalmazását, 3-5 részre osztva. A kezelés folyamata a fertőzés súlyosságától függ és rendszerint 7-14 nap.

Herpetikus gingivostomatitis (az orális nyálkahártya és az íny károsodása)

A súlyos gingivostomatitisben szenvedő HIV-fertőzött gyermekek naponta háromszor 20 mg Acyclovir testtömegkilogramm dózisát javasolják, a kezelés időtartama 7-14 nap. A gyógyszer maximális adagja az utasításoknak megfelelően 400 mg Acyclovir naponta.

Alacsonyabb dózis immunkompetens, azaz általában egészséges gyermekek esetében: naponta 15 mg testtömegkilogramm. Ugyanakkor az alkalmazás gyakorisága naponta ötször van, és a sztomatitisz vagy az ínygyulladás kezelésének folyamata Acyclovir egy hét.

Szeretném megjegyezni, hogy a szájgyulladás és a fogínygyulladás nem mindig vírusos. Gyakran előfordul, hogy a betegséget baktériumok vagy gombák okozzák. Ezért az Acyclovir orvos ajánlása nélkül nagy hiba, esetleg távoli helyreállítás.

Herpetikus szemfertőzések ismétlődésének megelőzése

Herpetikus blepharitis, keratitis, iritis gyulladásos epizódok esetén 12 évnél idősebb gyermekeknél naponta kétszer 400 mg Acyclovir ajánlott. Bizonyos esetekben az orvosok 80 mg testtömeg kilogrammonként részesülnek, három dózisra osztva.

Az optimális kezelési folyamat még mindig nem tisztázott. Leggyakrabban a kezelés 12-18 hónapig tart.

Immunokompetens, két évnél idősebb gyermekeknél az Acyclovir terápiás dózisa naponta négyszer 20 mg testtömeg kilogrammonként. A kezelés időtartama rövid - mindössze öt nap.

A 40 kg-ot meghaladó testtömegű gyermekek esetében napi négyszer 800 mg Acyclovir-t ajánlunk, ismét 5 napon keresztül.

Az Acyclovirrel végzett bárányhimlő-kezelés a leghatékonyabb, ha a betegség első korai tüneteivel (a kiütés kezdetétől számított 24 órán belül) kezdődik.

Kezdje a kezelést az első kiütés után 48 órán belül.

12 évesnél idősebb, immunokompetens gyermekeknek ajánlott az Acyclovir 800 mg tabletta naponta ötször 5-10 napig történő bevétele.

Acyclovir adagok felnőtteknek

Csakúgy, mint a gyermekek kezelésében, herpesz fertőzésben felnőtteknél, az Acyclovir terápia folyamata a betegségtől függ.

Herpeszkiütés a bőrön és a nyálkahártyákon

A száj és a bőr nyálkahártyáján a bőrkiütés elemeinek lokalizálásakor a dózis 400 mg Acyclovir négy óránként (vagyis ötször egy nap). A kezelés időtartama 1-2 hét.

A herpesz leggyakoribb megnyilvánulásának kezelési rendje - az ajkakra és a perioralis területekre - nagyon egyszerű. Csökkentse a kiütés intenzitását és felgyorsítsa a gyógyulását, napi öt alkalommal 400 mg Acycloviret szedve. A kezelés átlagos időtartama öt nap.

Herpetikus keratitis és egyéb szemészeti megnyilvánulások

A szemészeti megnyilvánulások kezelésére 400 mg Acycloviret alkalmaznak öt alkalommal naponta. A terápiás kurzus sajátossága az időtartam, ami nagyon fontos a visszaesések megelőzéséhez.

A szemfertőzések megelőzése napi kétszer 400 mg acyclovir alkalmazását idézi elő 12-18 hónapig.

- Az első epizód kezelése.

A gyártó ajánlása szerint az első megjelenő kiütések terápiája 200 mg Acyclovir 4 óránként (naponta öt alkalommal) 10 napig.

Azonban a legtöbb szakértő betartja az alternatív rendszert - 400 mg naponta háromszor vagy 200 mg öt alkalommal naponta 7-10 napig. Ha a tanfolyam végén a tünetmentáció továbbra is fennáll, az Acyclovir-kezelés folytatható.

- Többszörös epizódok kezelése.

A szájon át adott acyclovir használatára vonatkozó utasítások szerint a kezelés időtartama 400 mg naponta háromszor, vagy 800 mg naponta kétszer 3-5 napig.

Minél előbb kezdődik a visszatérő genitális herpesz kezelése, annál nagyobb a terápia hatékonysága. Ezért azonnal vegye be az Acyclovir-t azonnal a relapszus első jeleinek megjelenése után.

Felnőtteknél az akyclovir dózisa a bárányhimlőben napi 20 mg / testsúlykilogramm, négy dózisra osztva. A kezelés időtartama öt nap. A terápia hatékonysága a kezelés korai kezdetétől függ. Ezért, ha az első jelei vannak a bárányhimlőnek, el kell kezdeni az Acyclovir szedését.

Az aszkvírir herpes zoster dózisa 800 mg négy óránként 7-10 napig. A kezelést a kiütés megjelenését követő első 48 órán belül el kell kezdeni.

Mikor nem alkalmazza az Acyclovir-t?

Ellenjavallatok krém és kenőcs használatához Acyclovir:

Már említettük, hogy a külső dózisformákat a magas szintű biztonság jellemzi. Ezt megerősíti az a tény, hogy egyszerűen nincs ellenjavalltság az Acyclovir krémet vagy kenőcs alkalmazását illetően. Természetesen, kivéve egyetlen:

1. az Acyclovirre való egyéni érzékenység jelenléte.

Rendszerint az egyéni reakció nagyon valószínűtlen. Ha soha nem tapasztalt allergiát (például allergiás nátha és egyéb tünetek) a gyógyszereken, valamint a vazelin, a lanolin és egyéb kenőcs komponenseken, biztonságosan alkalmazhat külső Acyclovir-t.

Ellenjavallatok az Acyclovir tabletta használatához:

2. a szoptatás időtartama.

Bizonyított, hogy a készítmény tökéletesen behatol az anyatejbe. Ezért az Atsiklovira tabletta tabletta alkalmazása során a laktáció alatt jobb megtagadni.

3. Egyéni túlérzékenység.

Az allergiás reakció valószínűsége kevesebb, mint 1%.

Használhatok acyclovir terhesség alatt?

Az Acyclovir hatását a terhességi folyamatra emberben nem vizsgálták megfelelően. A teljes körű kutatás hiánya nem a gyártó mulasztása, hanem az ilyen tesztek etikai összetevője miatt következett be. Az állatkísérletek azonban megerősítették az Acyclovir negatív hatását a magzatra.

Ezenkívül a forgalomba hozatalt követő vizsgálatok nem mutatták ki ennek a gyógyszernek a mellékhatásait a terhesség folyamán. Ezért azt a kérdést, hogy lehetséges-e az Acyclovir terhesség alatt kezelni, így válaszolunk: a gyógyszer a B. kategóriába tartozik, és orvosi felügyelet mellett alkalmazható.

Káros hatások az acyclovir kezelésében: mit várhatunk?

Az Acyclovir külső formáinak mellékhatásai

  • helyi reakció.

Nagyon rövidtávú, és az alkalmazás helyén fellépő bőrpír, viszketés vagy bizsergés jelentkezik. Néhány percig magadon halad;

Lehetséges az érzékenyített, azaz érzékeny betegek esetében az esetek kevesebb mint 0,1% -ában.

Az Acyclovir tabletták és injekciók mellékhatásai

nagyon gyakran (az esetek több mint 12% -ában)

gyakran (az esetek 1-10% -ában)

  • hányinger (2-5%).
    Az émelygés valószínűsége sokkal magasabb az Acyclovir nagy dózisú hosszú távú kezelésénél;
  • hányás (a betegek kevesebb, mint 3% -a).
    Hányás esetén értesíteni kell az egészségügyi szolgáltatót. Lehet, hogy át kell váltani az Acyclovir parenterális alkalmazására;
  • Hasmenés (az esetek 2-3% -a).
    A széklet-rendellenességekre adott megfelelő válasz a loperamidot tartalmazó antidiarrhealis gyógyszerek hozzáadása a kezelésre;
  • fejfájás (az esetek 2% -a).
    A fájdalomcsillapítók alkalmazása semlegesítheti ezt a káros hatást.

ritkán (az esetek kevesebb mint 1% -a)

  • hasi fájdalom;
  • hangulati rendellenességek;
  • anémia;
  • csökkent étvágy;
  • szédülés;
  • fáradtság;
  • DIC.

Acyclovir analógjai: mit válasszunk?

Bármelyik, még a legszennyezőbb gyógyszertár is könnyen megtalálhatja az Acyclovir számos analógját. A nagyméretű online gyógyszertárak több tucat generikus gyógyszert kínálhatnak Önnek. Érdekes, hogy a különböző analógok ára kétszer vagy annál is nagyobb mértékben ingadozhat.

Próbáljuk meg felsorolni az Acyclovir legáltalánosabb analógjait:

1. A Zovirax a Glaxo által gyártott legmagasabb minőségű és legdrágább készítmény. A Zovirax mint szemészeti kenőcs, 5% krém vagy tabletta, amely 200 mg Acyclovir-t tartalmaz. Ezenkívül a hatóanyag injekciós por formájában is kapható.

Az orvosok bizonysága szerint a Zovirax az Acyclovir egyik leghatékonyabb analógja.

2. A Virolex egy nagyon jó minőségű és meglehetősen költséges generikus Acyclovir, amelyet a szlovák KRKA gyárt. Vannak szem kenőcs, krém és 200 mg tabletta.

3. Az Acyclovir-Hexal egy demokratikusabb lehetőség, amelyet a német Hexal cég gyárt. Eladva 5% -os krém formájában.

4. Az orosz Synthesis cég által gyártott Acyclovir-Acos készítményt 5% -os kenőcs és 200 mg tabletta formájában mutatják be.

5. Az Acyclovir Acry, amelyet az orosz Akrihin szövetség állít elő, 5% -os kenőcs és 200 és 400 mg tabletta formájában kapható.

6. Az Obolenskoe cég által gyártott "Forte" változat 400 mg Acyclovir tartalmú tabletta.

Meg kell jegyezni, hogy a hagyományosan orosz készítmények meglehetősen magas minőségűek a demokratikus árnyalat ellenére.

És végül emlékezzünk arra, hogy az Acyclovir külső és belső formáinak tárolása szobahőmérsékleten sötét helyen kell, hogy legyen.

A fenti cikk és az olvasók által írt megjegyzések tisztán tájékoztató jellegűek, és nem igényelnek önfogyasztást. Forduljon szakemberhez a saját tüneteit és betegségeit illetően. Ha bármilyen gyógyszert iránymutatásként kezel, mindig használja a csomagban feltüntetett utasításokat, valamint az orvos ajánlásait.

Annak érdekében, hogy ne hagyja ki az új kiadványokat a webhelyen, e-mailben is megkaphatja azokat. Iratkozzon.

Szeretne megszabadulni az orr, a torok, a tüdő és a megfázás betegségeitől? Akkor győződjön meg róla, hogy itt ellenőrizze.

Érdemes figyelni más gyógyszerekre is:

Acyclovir - utasítások, alkalmazások, vélemények

Az aciklovir (aciklovir, Zovirax, Zovirax) - antivirális gyógyszer különösen hatékony a herpes simplex vírus, herpes zoster (zoster) és a bárányhimlő. Az acyclovir a purin nukleozid deoxyguanosine analógja, a DNS normál komponense.

Fejlesztő aciklovir - amerikai farmakológus Gertrude B. Elion [1] - 1988-ban elnyerte a Nobel-díjat fiziológiai vagy orvostudományi fejlesztésére vonatkozó iránymutatások elő gyógyszereket célzó „molekuláris célpontok”, amelyre az aciklovir aggályokat.

Hatóanyag

Ugyanaz a hatóanyag, az Acyclovir, a nátriumsó. Ez egy fehér kristályos por, amely vízben oldódik. Összegképlet: C8H11N5O3. Cím: 2-Amino-1,9-dihidro-9 - [(2-hidroxi-etoxi) -metil] -6H-purin-6-on (és nátriumsó formájában).

A cselekvési mechanizmus

A gyógyszer vírusellenes aktivitása összefügg azzal a képességgel, hogy gátolja a vírus DNS szintézisét. Azonban nem minden vírus érzékeny az Acyclovirra. Ez a gyógyszer hatásos a herpeszvírus család képviselőivel szemben.

Ez a család 2 fő típust tartalmaz:

  • I. típusú Herpes simplex vírus Általában rúzsnak nevezik, mert jellegzetes fekélyek vannak az ajkak vörös határán.
  • II típusú Herpes simplex vírus. Hasonló kiütések a nemi szervek nyálkahártyáján, férfiakban - a pénisz fején, nőkben - a vulva.
  • A csirke pox okozója. A betegségben szenvedőknél herpes zoster okozhat.
  • Az Epstein-Bar vírus. A Berkit fertőző mononucleosis és limfóma okozója.
  • Cytomegalovirus. Érinti a hasüreg szervét, nyálmirigyeket, szemeket.

A vírusok átvitelének módjai változatosak: kontaktus, légúti, szexuális, intrauterin, poszt-hemotranszfúzió (transzfúziós vérrel). Hasonlóképpen a nyálkahártyák és a belső szervek herpetikus fertőzésének manifesztációja sokrétű. Sokan hajlamosak alulbecsülni e vírusok, különösen a herpes simplex veszélyét. Gyorsan áthatol a sebek az ajkakon, nem inspirálnak a félelemtől. De hiába. A herpeszvírus ellenőrizetlen terjedése a központi idegrendszer és a belső szervek súlyos elváltozásához vezet. Ezenkívül a herpes simplex vírus és a cytomegalovírus vírusok szerepelnek a TORCH csoportban. A fertőzések ezen csoportja a méhen keresztül terjed, és komoly veszélyt jelent a magzat egészségére és életképességére.

A herpeszvírusok DNS-tartalmúak. Minden vírusrészecske (virion) kettős szálú DNS-szálat tartalmaz. A többi vírushoz hasonlóan a sejtmembránon keresztül is bejutnak a sejtbe. Ezután az eredeti vírus DNS többszörös replikációja (megduplázódása), a virionok geometriai progressziójának és a sejt későbbi halálának szorzása. A DNS-replikációt a DNS-polimeráz enzim részvételével végezzük. A virionok intracelluláris szaporodását erősen elnyomja az immunrendszer. Az immunhiányos állapotok (súlyos egyidejű betegségek, stressz, hipotermia, trauma, HIV és sok más) azonban a megfelelő klinikai megnyilvánulásokkal járó vírusok aktiválódásához vezetnek.

Nukleinsavak. A DNS és az RNS, mind az emberi, mind a vírus, bonyolult láncok, amelyek nitrogénbázissal rendelkeznek. A DNS-lánc nitrogénbázisainak szekvenciája a makró és a mikroorganizmus egyedi és specifikus specifikusságának köszönhető. A szénhidrátokkal (ribóz vagy dezoxiribóz) kötődő nitrogénbázisok nukleozidokat képeznek. A timidin kináz által aktivált timidin egyike a dezoxi-timidinben aktiválódik. Ez az anyag szerepel a replikált DNS láncában.

Az acyclovir, mint szintetikus vegyület, nagy affinitással bír a timidin számára. Ezért kölcsönhatásba lép a timidin-kinázzal. Ennek az enzimnek a hatása alatt egymás után acyclovir mono, di és trifoszfáttá alakul. Az aciklovir-trifoszfát beépül a replikált DNS láncába, ami kárt okoz. Ezzel gátolja a vírus DNS polimerázt. Ennek eredményeként a vírus DNS replikációja megszakad, és a vírus nem szaporodik. Klinikailag ez azt mutatja, hogy a bőrkiütés nem terjedt el az új területekre, és a meglévő fekély gyors gyógyul. A lokális fájdalom csökken, a herpesz fertőzés, például a láz és a rossz közérzet gyakori megnyilvánulása megszűnik. A belső szövődmények megelőzhetők.

Az Acyclovir terápiás értéke abban rejlik, hogy erősíti az immunrendszert, és ezáltal tovább stimulálja a vírusok elpusztítását. A gyógyszer mind az egész szervezetben (in vivo), mind a laboratóriumban, in vitro (in vitro). Hatékony a helyi alkalmazásban a problémás területeken, belső adminisztrációval és injektálható felhasználással. Ebben az esetben a gyógyszer nem károsítja a makroorganizmus sejtjeit, azaz személy. Csak vírusos timidin kinázzal reagál, és csak a vírus DNS polimerázt gátolja. Ebben az esetben nem érdemes azt remélni, hogy az Acyclovir teljesen elpusztítja a testben jelen lévő összes vírusrészecskét.

A lényeg az, hogy a herpeszvírusok, amelyek intracelluláris paraziták, "jól elrejtik" a sejt belsejében, és "kiszabadulnak" kedvezőtlen körülmények között, immunhiányt követve. Ezért az emberi testbe való bejutáskor a vírus az ember életének végéig lakik benne. Ezt a látens jelenlétet tartósnak nevezik. Például az I. típusú herpes simplex vírus leggyakrabban az agyszövetekben lokalizálódik, a II. Típusú típus gyakrabban fordul elő a kismedencei plexus idegekben, és a herpes zoster okozója a gerincvelő anyagában van. Ebben az esetben a vírus évekig, sőt akár évtizedekig is képes kinyilatkoztatni, káros körülmények között aktiválni.

Az aktív vírus áthalad az idegrostokon keresztül a bőrön és a nyálkahártyákon, ahol megfelelő megnyilvánulások fordulnak elő. Az acyclovir megszünteti a vírusfertőzés ezen megnyilvánulásait, és megakadályozza annak további terjedését, de a vírus nem pusztítja el teljesen. Ráadásul a citomegalovírussal szembeni hatékonysága meglehetősen ellentmondásos. Főleg a cytomegalovírus fertőzés megelőzésére alkalmazzák. A kezeléshez pedig aktívabb gyógyszerek vannak. Idővel az Acyclovir olyan szenvedélyt alakít ki, amely a virionoknak a gyógyszerhez való rezisztenciájával kapcsolatos. Nyilvánvaló, hogy ez a vírusos timidin kináz szerkezetének hiányossága vagy megsértése, a vírus DNS-polimeráz szerkezetének megsértése a gyógyszer hosszantartó használata során.

A teremtés története

Az aciklovirt 1974-ben hozták létre a Glaxo Smith Kline brit gyógyszergyártó cég munkatársai, akik akkoriban a Wellcome Research Laboratories-nak nevezték. Az első 4 évben a gyógyszerészek nem hozták nyilvánosságra felfedezésüket. Az Acyclovirra vonatkozó adatok csak 1977-ben jelentek meg. 1982-ben a Zovirax kereskedelmi nevű gyógyszer hivatalos felhasználása a klinikai gyakorlatban történt. Kezdetben a Zovirax kenőcs formájában került kiadásra külső használatra. A most népszerű tabletták egy kicsit később jelentek meg. Jelenleg az Acyclovir különböző szinonimikus nevek alatt használatos Oroszországban és külföldön.

Érdekes tények

A drog tényleges alkotója Howard Schaeffer. 1988-ban azonban Nobel-díjat "A gyógyszerterápia fontos elveinek felfedezésére" nem odaítélték neki, hanem munkatársa - Gertrude Elayonnak.

A szintézis technológiája

Az aciklovir-származékokat úgy állítjuk elő, hogy 2,6-diklór-purint 2-benzoil-oxi-klór-metil-éterrel alkilezzük speciális aprotikus oldószerekben, bázikus katalízis körülmények között. A kapott anyagot alaposan megőröljük egy kalapácsos malomban. A tabletták előállításához segédanyagokat alkalmazunk: polietilénglikol, cellulóz, aeroszil, kukoricakeményítő, magnézium-sztearát, poli (vinil-pirrolidon). Kenőcsök előállításához használt polietilénglikol, polipropilénglikol, emulgeálószer 1.

A kibocsátás formái

  • 200 és 400 mg tabletták;
  • Por injekciókészítéshez 250 mg 10 ml-es palackban;
  • Szem kenőcs 3%;
  • Kenőcs 5% és krém 5% a bőrön való alkalmazásra.

A Zovirax az első szabadalmazott név erre a gyógyszeres kezelésre. A készítményt tabletták, kenőcs, krém és injekciós por formájában állítják elő a Glaxo Smith Kline fiókjai különböző országokban, többek között. Nagy-Britanniában, Lengyelországban és Olaszországban. Az Acyclovir nevű hatóanyag nevét sok orosz cég gyártja - Akrihin, Ozon Obolenskoe, Veropharm és mások. Vannak még a német Acyclovir Hexal és a horvát Acyclovir Belupo.

Egyéb gyógyszerek között - szinonimák a hatóanyaggal Acyclovir:

  • Virolex tabletta 200 mg, szemészeti kenőcs 3%, kenőcs és krém külső használatra 5%, por injekcióhoz. KRKA, Szlovénia.
  • Medovir - por injekcióhoz. 250 mg. Medocemi, Ciprus.
  • Gerperax - kenőcs 5%. Micro Labs, India.
  • Herpferon - kenőcs 5%. Firn M, Oroszország.
  • Acigerpine - kenőcs 5%. Layfors, India.
  • Supperan - krém 5%. Grünenthal, Németország.
  • Ациклопедид - 5% -os krém. Stade, Németország.
  • A herpeszin injekcióhoz való por. Lahema, Cseh Köztársaság.
  • Gerpevir - 2,5% kenőcs a kórházban való használatra. Arterium Corporation, Ukrajna.
  • Atsivir - tabletta 200 mg, 5% krém. Norton, Olaszország.
  • Gaviran tabletta 200, 400 és 800 mg. Polpharma, Lengyelország.
  • Vivorax - tabletta 200 mg, krém 5%. Cadil Pharmaceuticals Co., Ltd., India.
  • Agerp - krém 5%. Sperko, Ukrajna.

Az Acyclovir mellett új generációs vírusellenes gyógyszerek is használatosak: Ganciclovir, Valaciclovir, Valganciclovir, Panciclovir. Az általuk alkalmazott hatóanyagok különbözőek. Ezek kedvezően különböznek az Acyclovirtól számos paraméterrel. Ezek a gyógyszerek hatékonyabban hatnak a citomegalovírusra és a herpeszvírusokra. Biológiailag hasznosabbak, hosszabbak, kényelmesebbek a használatra.

bizonyság

  • A bőr és a nyálkahártya sérülése Herpes simplex vírusokkal I és II, beleértve és genitális herpesz
  • Az exacerbációk megelőzése és a herpes simplex visszatérése normális immunállapotú és immunhiányos állapotú betegekben
  • A csirkehimlő és a zsindely kórokozója által okozott primer és visszatérő fertőzések kezelése
  • Az immunhiányos állapotok komplex terápiája, pl. HIV
  • A csontvelő-átültetés alatt álló személyek cytomegalovírusfertőzésének megelőzése.

dózisok

A gyógyszer adagja az indikációktól, a felszabadulás formájától és a beteg korától függ.

  • A herpes simplex vírus 1 és 2 típusának bőr- és nyálkahártya-megnyilvánulásai kezelésére a nap folyamán napi 5 200 mg 200 mg-ot, 4 órás intervallumot és éjjel 8 órás intervallummal kezelnek. A kezelés időtartama általában 5 nap, de akár 10 napig is meghosszabbítható. Ha az immunhiányos állapotok komplex terápiáját 400 mg naponta négyszer veszi be. A tablettákat étellel kell bevinni, vagy közvetlenül utána. Vízzel mossák magukat. Prevenciós célból az acyclovir 200 mg naponta négyszer (6 óránként), vagy 400 mg naponta kétszer (12 óránként). Számos esetben korlátozhatod magad egy kisebb adagra - 200 mg naponta 2-3 alkalommal.
  • A csirkehimlő és a övsömör kezelését felnőtteknél a napi 5x-es napi 800 mg-os dózisban végezzük. A kezelés időtartama 7-10 nap. A gyermekek naponta 4-szer 20 mg / kg dózisban írják elő a gyógyszert 5 napig. Egyetlen adag gyermekeknek nem haladhatja meg a 800 mg-ot. Általában a 3 évesnél idősebb gyermekek dózisát a felnőttekhez hasonlóan választják ki. Az idős betegeknek és a veseelégtelenségben szenvedőknek javasolt az Acyclovir 200 mg-os napi 3-szoros adagjának minimálisra csökkentése.
  • Intravénásan a Zoviraxot súlyos, bonyolult herpeszes fertőzések, valamint immunhiányos állapotok esetén alkalmazzák. A hatóanyagot napi 2-3 alkalommal 5-10 mg / ttkg adagban adjuk be. Az injekciós üveg tartalmát (250 mg por) óvatosan feloldjuk 10 ml fiziben. oldatot. A készítményt ezután hígítjuk 5 mg / ml, de legalább 100 ml oldószerrel. Az infúziót (intravénás csepegtető bevezetés) lassan, 1 órán keresztül végezzük. Infúzióhoz speciális készüléket használhat.
  • A kenőcsöt és a krémet az érintett bőrterületekre naponta 5-6 alkalommal, rendszeres időközönként (1 óra) 5-10 napig alkalmazzák. A herpetikus keratitis (a szaruhártya gyulladása) szemhéjat a kötőhártya-zsákban naponta 5 alkalommal 4 óránként 7-10 napig helyezzük.

farmakodinámia

Belső recepciónál a készítmény biohasznosulása 15-30% -ot tesz ki. A vérplazma-fehérjékhez való kötődés - 9-33%. A vérplazmában a vírusellenes hatás biztosításához szükséges maximális koncentráció 1-2 óra elteltével kezdődik. Az étkezés nem befolyásolja ezt az indikátort. A hatóanyag a májban metabolizálódik a 9-karboxi-metoxi-metilguanin inaktív metabolitjával. Gyakorlatilag az összes Acyclovir változatlan formában ürül a vesékkel (84%) vagy metabolit formájában (14%). A gyógyszer több mint 2% -a ürül a belekben. A felezési idő 2-3 óra. Ha a vesefunkció károsodott, akkor akár 20 óra is meghosszabbítható.

Mellékhatások

  • CNS: fejfájás, szédülés, általános gyengeség, zavartság, végtagok tremorja, hallucinációk, pszichózisok, kóma;
  • GI: hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, sárgaság, májgyulladás;
  • Légzőszervek: légszomj;
  • bőr: perifériás ödéma, kiütés, viszketés, urticaria, alopecia, bőr elhalása (ha a termék a bőr alá kerül);
  • vér: anémia, leukopenia, thrombocytopenia, fokozott bilirubinszint, karbamid, kreatinin, májenzimek;
  • Érzékszervek: látászavarok.

Ezek a mellékhatások ritkán fordulnak elő, főként veseelégtelenségben szenvedő betegeknél, és gyorsan elhaladnak a gyógyszer abbahagyása után.

Ellenjavallatok

  • Az Acyclovirrel szembeni túlérzékenység;
  • 3 év alatti gyermekek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

  • immunstimulánsok - fokozza az Acyclovir hatását;
  • probenecid - lassítja az Acyclovir kiválasztódását;
  • Nephrotoxikus gyógyszerek (antibiotikumok, kemoterápiás szerek) - a veseműködés további romlása.

Terhesség és laktémia

Az acyclovir behatol a placenta gáton és az anyatejbe. Bár az Acyclovir toxikus hatását a magzatra nem állapították meg, rendkívüli óvatossággal terhesség alatt írják fel, gondosan meghatározva az anya előnyét és a magzatra gyakorolt ​​kockázatot. Az acyclovir behatol az anyatejbe. Ezért a szoptatás abbahagyásakor leáll.

tárolás

Legfeljebb 25 ° C-on tárolandó. Felhasználhatósági időtartam - 5 év. Az elkészített oldatot intravénás infúziókhoz 12 órán belül fel kell használni. A gyógyszer felszabadulásra vényköteles.

acyclovir

acyclovir (Aciklovir, Zovirax, Zovirax) egy antivirális gyógyszer, különösen a herpes simplex vírusok, a herpes zoster (lichen) és a csirke pox ellen. Az acyclovir a purin nukleozid deoxyguanosine analógja, a DNS normál komponense.

Fejlesztő aciklovir - amerikai farmakológus Gertrude B. Elion [1] - 1988-ban elnyerte a Nobel-díjat fiziológiai vagy orvostudományi fejlesztésére vonatkozó iránymutatások elő gyógyszereket célzó „molekuláris célpontok”, amelyre az aciklovir aggályokat.

tartalom

Hasonlósága miatt a struktúrák az acyclovir és a guanin, aciklovir foszforilezzük virális timidin-kináz, hogy atsiklovirmonofosfata, amely viszont foszforilezett guanilatkinazoy gazdasejtek folytassák atsiklovirdifosfata foszfoglicerát kináz, és a piruvát-kináz fosfoenolpiruvatkarboksikinazoy - a atsiklovirtrifosfata. Atsiklovirtrifosfat gátolja a virális DNS-polimeráz és verseng dezoksiguanozintrifosfatom szintézisében virális DNS, amikor beépülnek a vírus DNS, acyclovir működik, mint egy terminátor, blokkoló áramkör szintézis.

A hatóanyag szelektív módon hat a vírus DNS szintézisére. A gazdasejt DNS-jének (humán sejtek) replikációjával gyakorlatilag nem befolyásolja az aciklovir-trifoszfátot.

A gastrointestinalis traktusból felszívódik, biológiai hozzáférhetőség - 10-20%. Kötés a plazmafehérjékhez - 9-33% koncentráció a cerebrospinális folyadékban - körülbelül 50% a koncentráció a plazmában behatol a placenta és a vér-agy akadályok.

A májban metabolizálódik, a fő metabolit 9-karboximetoxi-metil-guanin, körülbelül 84% -a választódik ki a vesék változatlan és 14% -a metabolit formájában.

Vírus által okozott bőr- és nyálkahártya-fertőzések terápiája Herpes simplex 1. és 2. típus, mind az elsődleges, mind a másodlagos, beleértve a genitális herpeszet is. Az acyclovir herpes megakadályozza az új elemeket betegség, csökkenti annak valószínűségét, kután terjesztés és visceralis komplikációk gyorsítja az oktatás kenyérhéjtól, csökkenti a fájdalmat az akut fázisban a herpes zoster Varicella zoster.

A vírus által okozott primer és visszatérő fertőzések megelőzésére is használják Herpes simplex az 1. és a 2. típus mind normál, mind gyengített immunállapotban szenvedő betegeknél, ideértve a HIV-fertőzés immunhiányos állapotát is.

A gyógyszer immunstimuláló hatással is rendelkezik. Az acyclovir-t intravénásan, orálisan és helyileg (kenőcs vagy krém formájában) alkalmazzuk.

Az acyclovir, a ganciklovir vagy a készítmény bármely segédanyagával szembeni túlérzékenység.

A gyógyszer befogadása a szoptatás alatt engedélyezett, tk. az anyatejbe jutás veszélye minimális [2].

Óvatosan - kiszáradás, veseelégtelenség, neurológiai rendellenességek, beleértve a történelmet is.

A gyógyszer általában jól tolerálható. Az emésztőrendszerből: izolált esetekben - hasi fájdalom, émelygés, hányás, hasmenés. A vérben: a májenzimek aktivitásának átmeneti kismértékű növekedése, ritkán a karbamid- és kreatinszintek enyhe növekedése, a hyperbilirubinemia, a leukopenia, az erythropenia. A központi idegrendszer oldalán: ritkán - fejfájás, gyengeség; egyes esetekben remegés, szédülés, fáradtság, álmosság, hallucinációk. Allergiás reakciók: bőrkiütés. Egyéb: ritkán - alopecia, láz.